第6章胆碱受体阻断药.ppt

2023-11-161胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (cholinoceptor(cholinoceptor blocking blocking drugs)drugs)2023-11-162l M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l 2023-11-163l l M M1 1胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品l 哌仑西平哌仑西平lM M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 M M2 2胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品l M M3 3胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品l 异丙基阿托品异丙基阿托品2023-11-164l 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱2023-11-165l 阿托品阿托品(atropine)(atropine)l阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。旋莨菪碱。现已人工合成。l 药理作用药理作用 l作用机制：作用机制：阿托品为竞争性阿托品为竞争性M M胆碱受体阻断药，胆碱受体阻断药，l对对M M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断力，阻断AchAch对对M M胆碱受体的激动作用。胆碱受体的激动作用。阿托品阿托品与与M M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不胆碱受体结合后内在活性很小，一般不2023-11-166l产生激动作用。产生激动作用。l阿托品对阿托品对M M胆碱受体亚型的选择性较低，对胆碱受体亚型的选择性较低，对M M1 1M M2 2M M3 3受体均有阻断作用。受体均有阻断作用。l大剂量大剂量阿托品对阿托品对N N1 1(神经节神经节)胆碱受体有阻胆碱受体有阻断作用。断作用。l阿托品对阿托品对AchAch的生物合成、贮存、释放过程的生物合成、贮存、释放过程均无影响。均无影响。2023-11-167l1.1.腺体腺体l阿托品阿托品阻断阻断M M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对腺、汗腺对阿托品最敏感，阿托品最敏感，抑制作用最强，抑制作用最强，l0.5mg0.5mg阿托品可产生明显阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺抑制作用；对泪腺l及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；l大剂量大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。2023-11-168l2.2.眼眼l(1)(1)扩瞳扩瞳2023-11-169l(2)(2)眼内压升高眼内压升高2023-11-1610l(3)(3)调节麻痹调节麻痹l睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断,睫状肌松弛而退向外睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平晶状体变扁平,屈光度减屈光度减低低,近物模糊近物模糊,远物清楚称调节麻痹。远物清楚称调节麻痹。l 睫状肌睫状肌l 悬韧带悬韧带晶状体2023-11-16112023-11-16122023-11-16132023-11-16142023-11-16152023-11-1616l6.中枢作用中枢作用l较大剂量（较大剂量（12mg）可兴奋延脑呼吸中枢可兴奋延脑呼吸中枢l和大脑皮层和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。吸抑制作用的解救。l中毒剂量（中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。惊厥等。2023-11-16172023-11-16182023-11-16192023-11-16202023-11-16212023-11-16222023-11-16232023-11-16242023-11-16252023-11-16262023-11-16272023-11-16282023-11-16292023-11-16302023-11-16312023-11-1632l N1胆碱受体阻断药l (神经节阻滞药)lN胆碱受体阻断药l N2胆碱受体阻断药l (骨骼肌松弛药)2023-11-16332023-11-1634松药:琥珀胆碱 l骨骼肌松弛药l 非松药：铜箭毒碱2023-11-1635松药 (depolarizing muscular relaxants)l作用机制：l药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。l相阻断：N2除极作用l相阻断：占领N2受体，非除极作用2023-11-16362023-11-16372023-11-16382023-11-16392023-11-16402023-11-1641