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1、一、名词解释1 .首关效应:又称首过消除,是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代替使体循环药量减少的一种现象。2 .后遗效应:是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下面残存的药理效应3 .肝肠循环:由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外,但也有的药物在经肠黏膜上皮细胞吸收,经门静脉,肝脏重新进体循环的反复循环过程称为肝肠循环4 .稳态血药浓度:又称坪值临床上多次给药,若每隔1个如用药一次,则经过46个6后体内药量可达稳态水平的93.5%98.4%5 .吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程6 .时量曲线下面积油坐标轴和曲线围成的面积称为曲线下面积,它表示一段时间内药物吸收到血中的积累量,
2、反应了药物吸收的情况是重要的药动学参数之一7 .半衰期:半衰期一般指血药浓度下降一半所需要的时间也称血浆半衰期8 .表观分布容积:是指药物在体内达到动态平衡时,药物分布所需要的容积9 .对因治疗:药物治疗的目的是消除原发致病因子,如抗生素杀死或抑制致病菌10 .副作用:指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。三、问答题1.简述阿司匹林的不良反应答:胃肠道反应;出血和凝血障碍;过敏反应;水杨酸反应;瑞夷综合征。2 .简述糖皮质激素的临床应用答:肾上腺皮质功能不全;严重感染或预防炎症后遗症;自身免疫性疾病;过敏性疾病;器官移植排斥反应;休克;血液病及肿痛;皮肤病。3 .简述镇静
3、催眠药随着用药剂量的增加依次出现的药理作用答:小剂量抗焦虑、缓解患者对于手术的焦虑紧张情绪;中等剂量用于镇静催眠;大剂量抗惊厥和抗癫痫,也可产生暂时性记忆缺失,手术前用药可使患者对术中的不良记忆不复记忆;中枢性肌松弛作用。4 .简述阿司匹林的临床应用(1)疼痛:对钝痛特别是伴有炎症者效果较好,是治疗头痛和短暂肌肉骨骼痛的常用药,也用于牙痛、关节痛、神经痛及痛经等;(2)发热:适用于感冒发热,对体温过高、持久发热者可降低体温,缓解并发症;(3)风湿性、类风湿性关节炎:剂量一般比解热镇痛用量大12倍,成人每日3-5g;(4)防止血栓形成:小剂量阿司匹林,即50-100mgd用于预防冠状动脉及脑血管
4、血栓形成;5 .为防止过敏反应,请简述使用青霉素时的注意事项(1)详细询问过敏史,对青霉素过敏者禁用;(2)在注射前必须做皮肤过敏实验,包括中途更换批号、生产厂家及用药间隔24小时以上重新用药者。反应阳性者禁用,要警惕个别患者皮试中发生过敏休克;(3)避免局部用药和饥饿时用药;(4)注射液要临用现配;(5)皮试及给药前应准备好抢救药品和设备;(6)给药后应观察30分钟以上,一旦出现过敏性休克,必须及时就地抢救,肌注肾上腺素0.5L0mg,严重者可静脉概要,必要时可给予糖皮质激素、抗组胺药等,呼吸困难者应给予氧气吸入或作气管切开。6 .试述氯丙嗪的临床应用(1)精神分裂症:主要用于I型精神分裂症
5、的治疗,对II型精神分裂症无效甚至加重病情;对其他精神病伴有的兴奋、躁动、紧张、幻觉和妄想等症状也有显著疗效;(2)躁狂症:可消除兴奋、紧张、妄想、幻觉等症状;(3)呕吐:可治疗多种疾病(如癌症、放射病、尿毒症等)及药物(吗啡、洋地黄等)所引起的呕吐,但对刺激前庭或胃肠道所引起的晕动性呕吐无效,对顽固性呃逆也有明显的疗效;(4)低温麻醉及人工冬眠:配合物理降温如冰浴等措施,用于低温麻醉。与异丙嗪、哌替噬合用,组成“冬眠合剂,用于严重创伤、感染、高热惊厥、甲状腺危象、妊娠中毒及休克等;7 .试述抗心律失常药物的分类,每类各举一代表药答:I类(钠通道阻滞药)。Ia类:适度抑制钠通道,代表药物:奎尼
6、丁。Ib类:轻度抑制钠通道,代表药物:利多卡因。IC类:重度抑制钠通道,代表药物:普罗帕酮。11类(B肾上腺素受体阻断药)。代表药为普蔡洛尔。m类(延长动作电位时程药)。如胺碘酮。iv(钙拮抗药)类。如维拉帕米等。8 .一线抗高血压药物的分类及其代表药物答:1.利尿药:氢氯曝嗪;2 .肾素.血管紧张素系统抑制药:(1)血管紧张素I转化酶抑制药:卡托普利(2)血管紧张素11受体阻断药:氯沙坦(3)肾素抑制药:瑞米吉仑3 .钙通道阻滞药:硝苯地平4 .肾上腺素受体阻断药(1) B受体阻断药:普蔡洛尔(2) S受体阻断药:哌噗嗪(3) (X和B受体阻断药:拉贝洛尔9 .吗啡的临床应用(1)疼痛:吗啡
7、对各种原因引起的疼痛均有强大的镇痛作用。但易成瘾,一般仅短期用于其他镇痛药无关的剧痛,如骨折、严重创伤、烧伤、手术后和晚期癌性肿瘤疼痛等,对胆绞痛和肾绞痛需加解痉剂阿托品。除镇痛外,也可减轻患者的焦虑情绪;(2)心源性哮喘:因急性左心衰竭,引起的肺水肿而导致的呼吸困难、气促和窒息感;其机制为:吗啡具有镇静作用,可消除病人的紧张和恐惧情绪;抑制呼吸中枢对CCh敏感性,使呼吸由浅快变得深漫;同时还能扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前、后负荷,有利于肺水肿的消除。(3)腹泻:吗啡可用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状,可选用阿片酊或复方樟脑酊。如有细菌感染,应同时应用有效的抗菌药;(4)咳嗽:吗啡的
8、止咳作用强的,但因成瘾应强,改用其代用品可待因;10 .抗心律失常药分类I类钠通道阻滞药Ia类适度阻滞钠通道代表药有奎尼丁,普鲁卡因胺等Ib类轻度阻滞药通道代表药有利多卡因,苯妥英钠(3)c类重度阻滞药通道代表药有普罗帕酮II类B肾上腺素受体阻断药代表药有普蔡洛尔,美托洛尔等In类延长动作电位时程药代表药胺碘酮IV类钙通道阻滞药代表药维拉帕米,地尔硫草IL糖皮质激素类药临床应用肾上腺皮质功能不全(代替疗法)严重感染:但应用时必须合用有效而足量的抗菌药物休克:首选对感染性休克,过敏性休克应先采用肾上腺素,随后合用糖皮质激素防止某些炎症的后遗症自身免疫性疾病,过敏性疾病和器官移植血液病及肿瘤:再生
9、障碍性贫血,粒细胞减少症,血小板减少症。皮肤病:对天疱疮及剥脱性皮炎等较严重的皮肤病,仍需全身用药。填空及选择题包含的知识点:第一章药理学研究内容:药理学既研究药物对机体的作用,和产生作用的机制,称药物效应动力学简药效学,也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律即药物代谢动力学简药动学新药临床评价具体内容:I:目的阐明药物的疗效,观察人体对新药的耐受程度11:目的初步评价药物对目标适应证患者的治疗作用和安全性m:目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察IV:目的是考察在广泛使用条件下的药物疗效和不良反应第二章药物作用选择性的概念:是指在全身用药情况下,药物对机体器官系统作用的有无或作用强弱
10、的差异局部作用及全身作用的概念:局:是指药物无需吸收而在用药部位发挥的直接作用全:是指药物被吸收入血后分布到机体各部位而产生的作用毒性反应的概念:药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害反应一般比较严重效能的概念:又称最大效应,是指药物所能产生的最大效应治疗量的概念:又称常用量,比阈剂量大而又小于极量之间的剂量质反应曲线所表达的意义:当药物剂量加大,达到能引起半数动物中毒时的剂量或浓度,称半数中毒量或半数中毒浓度。能引起半数动物死亡的剂量称为半数致死量。治疗指数:是LD50/ED50的比值,药物的安全性指标。Tl越大,药物的安全程度越大。可选用LD1ED99和LD5/ED95或TD1ED99
11、和TD5/ED95为指标以判断药物的安全性治疗指数的概念:表示药物安全性的指标,此数值越大,表示有效剂量与中毒剂量或致死剂量间距离越大越安全药物安全范围的概念:最小有效量和最小中毒量之间的差距激动药的概念:是指受体既有亲和力又有很强的内在活性,因而能有效激活受体,产生激动效应。第三章主动转运的特点:消耗能量需载体有饱和现象有竞争抑制膜一侧的药物转运完毕后转运即终止药物在体内代谢和排泄的主要场所:肾脏常见的肝药酶诱导药和抑制药代表药物:诱导药:巴比妥类,苯妥英钠,利福平抑制药:异烟阴,西咪替丁尿液的Ph值对药物的解离,吸收,排泄的影响。酸化尿液,碱性药物在肾小管中大部分解离,重吸收少,排泄增加。
12、碱化尿液,酸性药物在肾小管中大部分解离,重吸收少,排泄增加。生物利用度的概念:或称生物有效度是指血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度一级动力学消除的特点:恒比消除(消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除)第五章胆碱能神经兴奋末梢释放的递质:乙酰胆碱去甲肾上腺素能神经兴奋时,神经末梢释放的递质:去甲肾上腺素乙酰胆碱地消失形式:乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下,转变为胆碱和乙酸去甲肾上腺素的消失形式:摄取1:大部分被突触前膜摄取储存在囊泡中摄取2:儿茶酚氧位甲基转移酶和单胺氧化酶所灭活,或被非神经组织吸收。N型受体的代表药物:烟碱第六章.第八章毛果芸香碱对眼部的作用
13、:缩睡,降低眼内压和调节痉挛抗胆碱酯酶药代表药物:新斯的明,有机磷酸酯类胆碱酯酶复活药代表药物:氯解磷定M型胆碱受体阻断药代表药物:阿托品,山葭着碱,东葭着碱阿托品药理作用及临床应用:临:解除平滑肌痉挛抑制腺体分泌眼科缓慢型心律失常休克有机磷酸脂类中毒药:抑制腺体分泌。扩瞳,升高眼内压和调节麻痹。松弛平滑肌。兴奋心脏,扩张小血管。兴奋中枢神经系统。阿托品禁忌症:青光眼,前列腺肥大山食若碱的主要临床应用:用于各种感染中毒性休克第九章去甲肾上腺素的不良反应:局部组织缺血坏死急性肾功能衰竭停药后血压下降肾上腺素的典型临床应用:心脏骤停过敏性休克支气管哮喘与局麻药配伍几局部止血多巴胺的临床应用:主治各
14、种休克如:心源性,感染性和出血性休克适用于伴有心肌收缩力减弱,尿量减少而血量已补足的休克还与利尿药等合用治疗急性肾功能衰竭异丙肾上腺素兴奋心脏作用的机理:对B受体有很强的激动作用,对B】和B2受体选择低,对受体几乎无作用第十章导致肾上腺素升压作用的翻转的药物:a受体阻滞药普奈洛尔的主要临床应用及禁忌症:临:用于心律失常,心绞痛,高血压,甲状腺功能亢进的辅助治疗禁:(1)可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩,故禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。(2)禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。(3)本品有增加洋地黄毒性的作用,对己洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的患者禁用。第
15、十四章4类疲痫病症发作治疗的首选药物:癫痫大发作:卡马西平,苯巴比妥癫痫持续状态:地西泮精神运动性发作:卡马西平癫痫小发作:乙琥胺苯妥英钠的不良反应:局部刺激齿龈增生神经系统反应造血系统过敏反应骨骼系统其他反应第十五章抗抑郁症药物的分类:单胺再摄取抑制药非选择性单胺再摄取抑制药选择性5-HT再摄取抑制药选择性NA再摄取抑制药单胺氧化酶抑制药其他抗抑郁药抗躁狂症药物的分类:硫酸镁不同给药形式所产生的药理作用:口服导泻及利胆作用外用热敷可消炎去肿注射给药抗惊厥,降血压第十六章抗帕金森病的代表药物及增效剂:代表药物:左旋多巴增效剂:卡比多巴第十七章解热镇痛抗炎药的作用机制:可抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶使用前列腺素合成减少治疗急性、慢性痛风的代表药物:急:秋水仙碱类,非常体类慢:别喋吟,丙磺舒第十八章冬眠合剂的组成:哌替咤与氯丙嗪、异丙嗪组成吗啡的禁忌症及拮抗药:禁:分娩止痛,哺乳妇女止痛,支气管哮喘,肺心病患者,颅脑