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1、中西医结合药理学-抗精神失常药讲义及练习考情分析:抗精神分裂症药要点: 抗精神分裂症药物的分类及常用药 氯丙嗪的作用、应用、不良反应抗抑郁症药要点: 抗抑郁药的分类、常用药 叙西汀、丙咪嗪的作用、应用、不良反应抗精神病药抗精神分裂症药物的分类及常用药 吩嚓嗪类:氯丙嗪(冬眠灵)、硫利达嗪(甲硫达嗪)、三氟拉嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂葱类:氯普嚓吨(泰尔登) 丁酰苯类:氟哌咤醇其他类:舒必利、氯氮平氯丙嗪(冬眠灵)【药理作用】对中枢神经系统的作用一一镇静抗精神病镇吐作用对体温调节的影响加强中枢抑制药的作用对植物神经系统(自主神经系统)的作用对内分泌系统的影响对中枢神经系统的作用一一镇静表现为安定
2、、镇静、感情淡漠,对周围事物不感兴趣,有嗜睡感,在安静环境中易诱导入睡,但易觉醒。抗精神病使精神分裂症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失,理智恢复,情绪安定,生活自理。其作用一般需连续用药6周至6个月才能充分显效。氯丙嗪的抗精神病作用不会产生耐受性。【应用】用于各型精神分裂症,但并无根治作用,必须长期用药。镇吐作用小剂量抑制催吐化学感受区(CTZ),大剂量直接抑制呕吐中枢,产生中枢镇吐作用。【应用】常用于癌症、放射病等多种疾病及药物引起的呕吐、顽固性呃逆。但一能制止前庭刺激所致的呕吐。对体温调节的影响不仅使发热机体降温,亦能使正常体温下降;降温作用与环境温度有关。“冬眠合剂”:氯丙嗪,异丙嗪,哌
3、替咤(杜冷丁)【应用】人工冬眠(冬眠合剂+物理降温)人工冬眠一一冬眠合剂+物理降温(冰袋或冰水浴),可使患者体温降至34C或更低,同时能降低机体代谢率,提高机体对各种伤害性刺激的耐受力。用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象等辅助治疗。加强中枢抑制药的作用:使麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用增强,合用时应减少药量以避免对中枢的过度抑制。对植物神经系统(自主神经系统)的作用阻断受体:与氯丙嗪抑制血管运动中枢相协同,致使血管扩张,血压下降;可翻转肾上腺素的升压作用。阻断M受体:出现口干、视物模糊、尿潴留及便秘等副作用。对内分泌系统的影响阻断结节-漏斗系统中的Dz亚型受体可
4、影响下丘脑分泌多种激素的释放催乳素分泌促性腺激素释放因子I生长素J【不良反应】常见不良反应中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等);M受体阻断症状(视力模糊、口干、便秘、无汗和眼内压升高等),青光眼患者禁用。受体阻断症状(鼻塞、血压下降、直立性低血压及心悸等)一一不能用肾上腺素纠正,用去甲肾上腺素。锥体外系反应 药源性帕金森综合征发生率与药物的剂量、疗程及个体因 急性肌张力障碍I素有关。可通过减少药量、停药来减轻 静坐不能J或消除,也可用中枢抗胆碱药来治疗. 迟发性运动障碍帕金森综合征:主要表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等。急性肌张力障碍:一般出现于用药后15天,表现为强迫性张
5、口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难等。静坐不能:表现为坐立不安、反复徘徊等。迟发性运动障碍:长期服用氯丙嗪后可出现一种特殊而持久的运动障碍,表现为面部不自主的吸吮、舔舌、咀嚼等刻板运动以及广泛性舞蹈样手足徐动症,停药后仍长期不消失。氯丙嗪精神病药氯丙嗪,阻断受体多巴胺,镇静止吐兼降温,人工冬眠显奇效,长期用药毒性大,震颤麻痹低血压。A型题以下氯丙嗪引起不良反应中不可通过减少药量来纠正的是()A.视力模糊、口干、便秘B.帕金森综合征C.静坐不能D.急性肌张力障碍E.迟发性运动障碍【正确答案】E氯丙嗪过量中毒引起的低血压应选用()A.肾上腺素B.酚妥拉明C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴
6、胺【正确答案】D抗抑郁症药抗抑郁症药的分类、常用药类型代表药机制三环类抗抑郁药米帕明(丙米味)5-HT和NA的再摄取抑制剂,升高突触间隙5-HT和NA选择性NA再摄取抑制剂马普替林米安色林NA再摄取抑制剂,升高突触间隙NA选择性5-HT再摄取抑制剂氟西汀帕罗西汀舍曲林升高突触间隙中5-HT含量单胺氧化酶抑制药(MAOI)吗氯贝胺漠法罗明抑制MAOL使NA、5-HT和DA等胺类不被降解,升高突触间隙中NA、5-HT和DA氟西汀(百忧解)的作用、应用、不良反应作用:属于选择性5-HT再摄取抑制剂,升高突触间隙5-HT的浓度而发挥抗抑郁作用。应用:用于抑郁症,能明显改善抑郁心情及伴随的焦虑症状,提高
7、睡眠质量。也可用于强迫症和贪食症。不良反应:主要有口干、食欲减退、恶心、失眠、乏力等,少数患者可见焦虑、头痛。肝肾功能不良者应慎用。禁止合用单胺氧化酶抑制剂。丙咪嗪的作用、应用、不良反应【药理作用】正常人服用一一以镇静为主的症状抑郁症病人一一出现精神振奋,情绪提高,是当前治疗抑郁症的首选药,但疗效缓慢,连续用药23周后才显效。作用机制:阻断中枢神经末梢对5-HT和NA的再摄取,使突触间隙递质浓度增高,促进突触传递功能。【临床应用】抑郁症主要用于各种原因引起的抑郁症,也可用于强迫症。焦虑和恐惧症对伴有焦虑的抑郁症疗效显著,对恐惧症也有效。小儿遗尿症对小儿遗尿可试用丙米嗪治疗,睡前口服,疗程以3个月为限。【不良反应】阻断M受体:阿托品样作用最常见中枢反应:镇静作用心血管反应A型题丙咪嗪最常见的副作用是()A.阿托品样作用B.变态反应C.中枢神经症状D.造血系统损害E.奎尼丁样作用【正确答案】A丙咪嗪抗抑郁症的机制是()A.可能抑制突触前膜NA的释放B.使脑内单胺类递质减少C.阻断中枢神经末梢对NA和5-HT的再摄取D.使脑内5-HT缺乏E.使脑内儿茶酚胺类递质耗竭【正确答案】C