[医药卫生]01 心内科常用药物及特点.ppt

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1、心心血血管管常常用用药药物物种种类类1.利尿剂利尿剂2.受体阻滞剂（受体阻滞剂（BB）3.血管紧张素转换酶抑制剂（血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）4.血管紧张素血管紧张素II受体拮抗剂（受体拮抗剂（ARB）5.钙拮抗剂（钙拮抗剂（CCB）6.抗血小板与抗凝药物抗血小板与抗凝药物7.调节血脂药物调节血脂药物8.血管活性药物血管活性药物9.强心药物强心药物10.降肺动脉高压药物降肺动脉高压药物1种类种类Classification：1.噻嗪类：氢氯噻嗪噻嗪类：氢氯噻嗪2.袢利尿剂：速尿。袢利尿剂：速尿。3.保钾利尿剂：螺内酯、氨苯蝶啶保钾利尿剂：螺内酯、氨苯蝶啶副作用：副作用：1.电解质紊乱：低

2、钾血症。电解质紊乱：低钾血症。2.糖、脂、尿酸代谢异常糖、脂、尿酸代谢异常21.利尿剂利尿剂适应症适应症3 3类别类别适应症适应症禁忌症禁忌症强制性强制性可能可能噻嗪类噻嗪类充血性心力衰竭，老年高充血性心力衰竭，老年高血压，单纯收缩期高血压血压，单纯收缩期高血压痛痛 风风妊妊 娠娠袢利尿剂袢利尿剂肾功能不全，充血性心力肾功能不全，充血性心力衰竭衰竭抗醛固酮药抗醛固酮药 充血性心力衰竭，心梗充血性心力衰竭，心梗肾功能衰竭肾功能衰竭高血钾高血钾2.受体阻滞剂（受体阻滞剂（BB）分类：分类：第第1 1代：非选择性代：非选择性BBBB：普萘洛尔：普萘洛尔 第第2 2代：选择性代：选择性1 1：阿替洛尔

3、、美托洛尔：阿替洛尔、美托洛尔 第第3 3代：代：选择性选择性1+受体阻滞剂：卡维地洛、受体阻滞剂：卡维地洛、布新洛尔、奈必洛尔布新洛尔、奈必洛尔4受体阻滞剂作用机制受体阻滞剂作用机制n 降低心率、心肌收缩力和心脏收缩速率。降低心率、心肌收缩力和心脏收缩速率。n 抗心律失常作用：抑制抗心律失常作用：抑制4相的舒张期除极。有效抑制儿相的舒张期除极。有效抑制儿茶酚胺引起的心律失常茶酚胺引起的心律失常,如房室结折返性心动过速、房扑如房室结折返性心动过速、房扑、房颤。、房颤。n 减少球旁细胞释放肾素而降低减少球旁细胞释放肾素而降低RAAS系统活性；减少系统活性；减少ANP和和BNP产生。产生。n 降低

4、交感性缩血管神经活性。降低交感性缩血管神经活性。2024-1-145适应症适应症2024-1-146受体特点受体特点1.这些组织均不是只含有一种受体亚型；这些组织均不是只含有一种受体亚型；2.受体群并不是固定的：应用受体群并不是固定的：应用受体阻滞剂治疗可能是受体阻滞剂治疗可能是受体数目增加（撤药综合征）。心脏受体数目增加（撤药综合征）。心脏1阻滞后，阻滞后，2受受体数目会增加。体数目会增加。3.受体密度随着年龄增加而降低；受体密度随着年龄增加而降低；4.心脏含心脏含1和和2受体，二者比例为受体，二者比例为70:30。2024-1-147受体阻滞剂特性（受体阻滞剂特性（1）n 心脏选择性心脏选

5、择性：小剂量才具有选择性：小剂量才具有选择性1受体阻滞，大剂量时可阻滞受体阻滞，大剂量时可阻滞肺内和血管内肺内和血管内2受体；在缓解心绞痛和治疗高血压所需剂量时可受体；在缓解心绞痛和治疗高血压所需剂量时可能会丧失选择性。奈比洛尔的能会丧失选择性。奈比洛尔的1选择性最强，其次为比索洛尔，选择性最强，其次为比索洛尔，其他药物均为中其他药物均为中-弱选择性。弱选择性。n 支气管痉挛患者：支气管痉挛患者：该类药物禁用于支气管哮喘、严重慢性支气管该类药物禁用于支气管哮喘、严重慢性支气管炎或肺气肿患者。对于轻型慢支炎患者，如选择炎或肺气肿患者。对于轻型慢支炎患者，如选择受体阻滞剂治疗受体阻滞剂治疗心绞痛，

6、应选用比索洛尔或美托洛尔，如发生支气管痉挛，应加心绞痛，应选用比索洛尔或美托洛尔，如发生支气管痉挛，应加用沙丁胺醇；比索洛尔治疗合并用沙丁胺醇；比索洛尔治疗合并COPD的心脏病患者比美托洛尔的心脏病患者比美托洛尔更安全。更安全。2024-1-148受体阻滞剂特性（受体阻滞剂特性（2）n 周围血管疾病（周围血管疾病（PVD）：）：-PVD患者应选用美托洛尔；患者应选用美托洛尔；PVD患者属患者属于于CHD事件的高危人群，而事件的高危人群，而受体阻滞剂已推荐至受体阻滞剂已推荐至CHD所有适应症所有适应症。研究显示，并不增加。研究显示，并不增加PVD患者的症状。患者的症状。n 低血糖：低血糖：受体阻

7、滞剂增加血糖水平，掩盖（缓解）低血糖症状。受体阻滞剂增加血糖水平，掩盖（缓解）低血糖症状。2024-1-149不良反应与禁忌症不良反应与禁忌症副作用：副作用：n抑制心肌收缩力、房抑制心肌收缩力、房室传导及窦性心律室传导及窦性心律n血脂升高血脂升高n增加胰岛素抵抗增加胰岛素抵抗n气管痉挛气管痉挛10禁忌症 II-III房室传导阻滞 哮喘 慢性阻塞性肺病可能禁忌症 周围血管病 糖耐量减低 经常运动者钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂机制：机制：n阻滞细胞外钙离子内流阻滞细胞外钙离子内流减弱兴奋减弱兴奋-收缩耦联收缩耦联降低阻力血管的收缩反应性。降低阻力血管的收缩反应性。11钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂种类：种类

8、：根据核心分子结构根据核心分子结构n二氢吡啶类：硝苯地平二氢吡啶类：硝苯地平n非二氢吡啶类：维拉帕米、地尔硫卓非二氢吡啶类：维拉帕米、地尔硫卓根据药物作用持续时间根据药物作用持续时间n长效钙拮抗剂长效钙拮抗剂n短效钙拮抗剂短效钙拮抗剂12优点：优点：n对血脂、血糖等代谢无明显影响对血脂、血糖等代谢无明显影响n在老年患者有较好的降压效果在老年患者有较好的降压效果n可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者n长期应用具有抗动脉粥样硬化作用长期应用具有抗动脉粥样硬化作用n起效迅速起效迅速13副作用n非二氢吡啶类：抑制心肌收缩及自律性和传导性n反射性交感神经活性增

9、强(尤其短效制剂）心率增快、脸红、头痛、下肢水肿钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂14双氢吡啶类种类适应症禁忌症强制性可能老年高血压，周围血管病妊娠，单纯收缩期高血压心绞痛，颈动脉粥样硬化快速心律失常充血性心衰非双氢吡啶类（维拉帕米，地尔硫唑）室上性心动过速充血性心力衰竭血管紧张素转换酶抑制剂（血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）机制：机制：n 减少血管紧张素减少血管紧张素生成生成n 缓激肽降解减少缓激肽降解减少效应：效应：n降压起效缓慢，在降压起效缓慢，在3 3 4 4周时达最大作用周时达最大作用n联合利尿剂联合利尿剂起效迅速和作用增强起效迅速和作用增强15种类种类classification：n巯基巯

10、基n羧基羧基n磷酸基磷酸基16卡托普利、依那普利、贝那普利赖诺普利、福星普利、雷米普利特点特点n改善胰岛素抵抗、减少尿蛋白改善胰岛素抵抗、减少尿蛋白17适应症：充血性心力衰竭 心梗后 左室功能不全 非糖尿病肾病 1型糖尿病 蛋白尿禁忌症副作用：刺激性干咳血管性水肿血管紧张素血管紧张素受体拮抗剂（受体拮抗剂（ARB）机制：机制：n阻断血管紧张素的血管收缩、水钠潴留及组织重阻断血管紧张素的血管收缩、水钠潴留及组织重构作用构作用n激活激活AT2 进一步拮抗进一步拮抗AT1的生物学效应的生物学效应效应：效应：n起效缓慢，但持久而平稳起效缓慢，但持久而平稳n低盐饮食或与利尿剂；联用能明显增加疗效低盐饮食

11、或与利尿剂；联用能明显增加疗效18常用药物：常用药物：氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦优点：优点：直接与药物有关不良反应少，不引起刺激性干咳直接与药物有关不良反应少，不引起刺激性干咳适应症、禁忌症适应症、禁忌症：与：与ACEI相同相同19其他药物其他药物交感神经抑制剂交感神经抑制剂n利血平、可乐定利血平、可乐定直接血管扩张剂直接血管扩张剂n肼屈嗪肼屈嗪1受体阻滞剂受体阻滞剂n哌唑嗪、特拉唑嗪、多拉唑嗪哌唑嗪、特拉唑嗪、多拉唑嗪 因副作用较多，目前不主张单独使用因副作用较多，目前不主张单独使用20硝酸酯类药物的规范化应用硝酸酯类药物的规范化应用赵然尊赵然尊遵义

12、医学院附属医院心内科遵义医学院附属医院心内科1）1768年，英国皇家医学院年，英国皇家医学院William Heberder医师首次医师首次 描述了心绞痛症状；描述了心绞痛症状；2）1847年，化学合成硝酸甘油；年，化学合成硝酸甘油；3）1867年，首次使用亚硝酸异戊酯吸入治疗心绞痛；年，首次使用亚硝酸异戊酯吸入治疗心绞痛；4）1879年，年，William Murrell医师首次使用硝酸甘油治疗心医师首次使用硝酸甘油治疗心 绞痛；（绞痛；（Lancet杂志）杂志）5）1950年，增加了用于预防心绞痛发作的适应症；年，增加了用于预防心绞痛发作的适应症；6）1970年后，开始用于新适应症：心力衰

13、竭、心肌梗死。年后，开始用于新适应症：心力衰竭、心肌梗死。2024-1-1422硝酸酯类药物简史硝酸酯类药物简史2024-1-1423William MurrellWilliam Heberder硝酸酯类药物简史硝酸酯类药物简史7）1980年，阐述酸酯类药理作用：年，阐述酸酯类药理作用：-抑制血小板聚集，改善血液粘度；抑制血小板聚集，改善血液粘度；-使缺血性损伤的心肌代谢恢复正常；使缺血性损伤的心肌代谢恢复正常；-抑制平滑肌细胞增生。抑制平滑肌细胞增生。8）1987年发现硝酸酯类细胞水平的药理作用：年发现硝酸酯类细胞水平的药理作用：-硝酸酯是内皮依赖性血管舒张因子硝酸酯是内皮依赖性血管舒张因子

14、（EDRF）前体药物；前体药物；-硝酸酯所产生的一氧化氮（硝酸酯所产生的一氧化氮（NO）能代替）能代替EDRF。9）1999年，在德国柏林举行年，在德国柏林举行“硝酸酯硝酸酯120年年”纪念大会。纪念大会。2024-1-1424硝酸酯类药物作用机制硝酸酯类药物作用机制2024-1-1425Ca2+Ca2+硝酸酯片剂硝酸酯片剂NONONONOVSMC平滑肌细胞舒张平滑肌细胞舒张 血管扩张血管扩张代谢酶代谢酶硝酸酯类药物作用的病理生理硝酸酯类药物作用的病理生理1）扩张静脉血管，减少回心血量，降低心脏前负荷和室壁张力：）扩张静脉血管，减少回心血量，降低心脏前负荷和室壁张力：扩张外周小动脉，使动脉血压

15、和心脏后负荷下降：扩张外周小动脉，使动脉血压和心脏后负荷下降：降低心肌氧耗量降低心肌氧耗量。2）扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血）扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血流供应，流供应，不引起不引起“冠脉窃血冠脉窃血 ”现象现象。3）降低肺静脉压力和肺毛细血管锲压，增加心输出量，改善心功能。）降低肺静脉压力和肺毛细血管锲压，增加心输出量，改善心功能。4）抗血小板聚集，改善冠脉内皮功能。）抗血小板聚集，改善冠脉内皮功能。2024-1-1426冠心病冠心病急性左心衰急性左心衰劫贫济富劫贫济富常用药物及药代动力学常用药物及药代动力学药物名称常用剂量(mg)

16、起效时间(min)作用持续时间硝酸甘油硝酸甘油（短效）（短效）舌下含服 喷剂 透皮贴片硝酸异山梨酯 舌下含服 口服平片 口服缓释制剂5-单硝酸异山梨酯（长效）口服平片 口服缓释制剂0.3-0.6mg0.4mg5-10mg2.5-15mg 5-40mg,2-3 次/日 40-80mg,1-2次/日10-20mg,2次/日60-120mg,1次/日或50-100 mg,1次/日2-32-330-602-515-4060-9030-6060-90同上20-30 min20-30 min 8-12h1-2h4-6 h10-14 h3-6 h10-14 h同上2024-1-1427常用药物特点常用药物特点硝酸甘油硝酸甘油1）易吸收，生物利用度高（）易吸收，生物利用度高（80%）；肝脏首过效应严重（）；肝脏首过效应严重（10%）；）；2）起效快（）起效快（2-3min起效，起效，5min达最大效应，持续达最大效应，持续20-30min）；）；3）性质不稳定，需要避光保存；易吸附于聚氯乙烯输液器。）性质不稳定，需要避光保存；易吸附于聚氯乙烯输液器。4）静滴起效快，代谢快，易于控制和调整，避免首过效应