解热镇痛药.ppt
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1、环氧合酶环氧合酶 解热镇痛药为一类具有解热、镇痛药理作用,同时具显著抗炎、抗风湿作用的药物。故又名解热镇痛抗炎药。鉴于其抗炎作用与甾体类抗炎药糖皮质激素(glucocorticoid)不同,自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。NSAID药物作用机制尼美舒利(nimesulide)损伤损伤NSAIDs的解热镇痛抗炎作用与抑制COX-2有关;抗血栓作用及多数不良反应则可能与抑制COX-1有关。选择性COX-2抑制药的研制提高了NSAIDs对胃的安全性。NSAIDNSAID药理作用药理作用1解
2、热作用特点:降低发热者体温,对正常人无影响。仅影响散热过程,不影响产热过程。机理:抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(前列腺素合成酶,COX2)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。镇痛作用部位主要在外周。镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制COX2的诱导,进而抑制PG合成达到抗炎作用。4.4.抗血小板聚集作用抗血小板聚集作用阿斯匹林可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)
3、形成,从而抑制血栓形成。水杨酸类(salicylates)是应用最早的NSAIDs,临床使用最为广泛和持久的为阿司匹林(aspirin),又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)。药理作用和临床应用药理作用和临床应用 1.解热镇痛:Aspirin降低发热者体温,不影响正常体温。对轻、中度体表疼痛,尤其是炎症性疼痛有明显疗效。临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等。2.抗炎抗风湿:大剂量(3-5g/d)有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,血沉下降,主观感觉良好,是临床首选药之一。3.抗血栓形成:低浓度Aspirin不可逆地抑
4、制了COX-1的活性,干扰了TXA2的生物合成,影响了血小板聚集,并防止血栓的形成,达到抗凝作用。因此小剂量aspirin可用于预防和治疗心肌梗塞、冠状动脉硬化性疾病。口服后迅速从胃肠粘膜吸收。血中主要以水杨酸形式存在,分布到全身各组织器官。水杨酸血浆蛋白结合率约85%,主要经肝脏代谢,由肾脏排泄。排泄速度和量与尿液pH有关,碱化尿液使药物排出增加。1.胃肠道反应:抑制COX-1和PGs合成,降低胃黏膜的保护功能;出现恶心、呕吐、胃溃疡等;饭后服用本药可减轻胃肠道反应。2.过敏反应:出现荨麻疹等过敏反应。罕见过敏性休克和“aspirin哮喘”。哮喘的发生与抑制了COX及PGE合成有关,PGE对
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