第2章传出神经系统药物.ppt
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1、第第2 2章章 传出神经系统药物传出神经系统药物第第1节节 概述概述一、传出神经系统的分类一、传出神经系统的分类NEACh 传传出出神神经经运运 动动 神神 经经自自 主主 神神 经经副交感神经副交感神经交感神经交感神经节前纤维节前纤维神经节神经节肾上腺髓质肾上腺髓质AD、NE骨骼肌骨骼肌心肌心肌 平滑肌平滑肌 腺体腺体 节后纤维节后纤维二、受体的类型、分布及其生理效应二、受体的类型、分布及其生理效应三、三、递质的合成与代谢递质的合成与代谢1.乙酰胆碱的合成与代谢乙酰胆碱的合成与代谢胆碱胆碱+乙酰辅酶乙酰辅酶A乙酰胆碱乙酰胆碱+辅酶辅酶A胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶乙酰胆碱乙酰胆碱胆碱胆碱 +乙酸
2、乙酸胆碱酯酶胆碱酯酶2.去甲肾上腺素的合成与代谢去甲肾上腺素的合成与代谢75%90%被神经末梢重新摄取利用被神经末梢重新摄取利用少量被儿茶酚氧位甲基转移酶(少量被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(和单胺氧化酶(MAO)灭活)灭活 酪氨酸酪氨酸多巴多巴多巴胺多巴胺去甲肾上腺素去甲肾上腺素酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴脱羧酶多巴胺多巴胺羟化酶羟化酶四、四、传出神经系统药物的作用方式与分类传出神经系统药物的作用方式与分类 传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放Ach,产生,产生M、N效应
3、;去甲肾上腺素能效应;去甲肾上腺素能神经兴奋时释放神经兴奋时释放NE、AD,产生,产生、效应。效应。传出神经系统药通过影响受体和递质而起传出神经系统药通过影响受体和递质而起作用,可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾作用,可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药四大类。上腺素药、抗肾上腺素药四大类。结结小小第第2节节 拟胆碱药拟胆碱药一、一、M受体激动药受体激动药毛果芸香碱(毛果芸香碱(Pilocarpine,匹鲁卡品),匹鲁卡品)【作用】【作用】激动激动M受体受体 对眼的作用表现为:对眼的作用表现为:(1)缩瞳)缩瞳(2)降低眼压)降低眼压(3)调节痉挛(导致近视)调节痉挛(导致近视)【
4、用途】【用途】(1)治疗青光眼(主要)治疗青光眼(主要)(2)解救)解救M受体阻断药中毒。受体阻断药中毒。毛果芸香碱和阿托品对眼的作用毛果芸香碱和阿托品对眼的作用上图:阿托品的作用;下图:毛果芸香碱的作用;上图:阿托品的作用;下图:毛果芸香碱的作用;二、胆碱酯酶抑制药二、胆碱酯酶抑制药 (抗胆碱酯酶药)(抗胆碱酯酶药)胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药(如新斯的明)(如新斯的明)难逆性胆碱酯酶抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药(有机磷酸酯类)(有机磷酸酯类)新斯的明(新斯的明(Neostigmine,普鲁斯的明),普鲁斯的明)【作用和用途】【作用和用途】主要特点:主要
5、特点:兴奋骨骼肌作用强大兴奋骨骼肌作用强大 主要用于诊治重症肌无力主要用于诊治重症肌无力 兴奋胃肠和膀胱平滑肌作用较强兴奋胃肠和膀胱平滑肌作用较强 用于手术后腹气胀和尿潴留用于手术后腹气胀和尿潴留 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱 用于阵发性室上性心动过速用于阵发性室上性心动过速【不良反应和用药指导】【不良反应和用药指导】(1)大剂量用药可引起)大剂量用药可引起“胆碱能危象胆碱能危象”。一旦发现,。一旦发现,应及时停药,并用应及时停药,并用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药治受体阻断药和胆碱酯酶复活药治疗。疗。(2)支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗
6、阻禁用。)支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。(3)有吞咽困难者,应避免口服给药。)有吞咽困难者,应避免口服给药。(4)重症肌无力需终身治疗,故应鼓励患者按医嘱)重症肌无力需终身治疗,故应鼓励患者按医嘱坚持治疗,并告知患者随身带疾病证明和药物治疗卡。坚持治疗,并告知患者随身带疾病证明和药物治疗卡。其他治疗重症肌无力的药物其他治疗重症肌无力的药物 结结小小第第3节节 抗胆碱药抗胆碱药一、一、M受体阻断药受体阻断药阿托品类生物碱阿托品类生物碱(包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等)(包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等)M受体阻断药受体阻断药阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品合成扩瞳药合成扩瞳药合成
7、解痉药合成解痉药阿托品(阿托品(Atropine)大剂量:扩张血管大剂量:扩张血管治疗感染性休克治疗感染性休克阻阻断断M受受体体解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒 对抗对抗M样症状样症状 兴奋心脏兴奋心脏治疗缓慢型心律失常治疗缓慢型心律失常 松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征扩瞳扩瞳升眼压升眼压调节麻痹调节麻痹 眼眼治疗虹膜睫状体炎、检查眼底治疗虹膜睫状体炎、检查眼底青光眼禁用青光眼禁用用于验光配镜(儿童)用于验光配镜(儿童)抑制腺体分泌抑制腺体分泌用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症【作用和用途】【作
8、用和用途】大剂量:兴奋中枢大剂量:兴奋中枢中枢中毒症状中枢中毒症状阿阿托托品品【不良反应和用药指导】【不良反应和用药指导】东莨菪碱东莨菪碱外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似 对眼和腺体作用比阿托品强对眼和腺体作用比阿托品强中枢作用与阿托品不同,有镇静催眠作用中枢作用与阿托品不同,有镇静催眠作用主要用于麻醉前给药主要用于麻醉前给药 也用于抗晕动病、抗震颤麻痹、有机磷中毒也用于抗晕动病、抗震颤麻痹、有机磷中毒不良反应与阿托品相似不良反应与阿托品相似禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品山莨菪碱山莨菪碱阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品二、有机磷酸酯类急性中毒及其解毒药二、有机磷酸酯类急性中毒及其解毒
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