羟苯磺酸钙分散片在内分泌科中的应用.ppt

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1、2023-9-251 商品名：恒恩 羟苯磺酸钙分散片羟苯磺酸钙分散片 Calcium Dobesilate Dispersible Tablets 2023-9-252羟苯磺酸钙分散片羟苯磺酸钙分散片海南林恒制药有限公司经过多年研发推出的一款用于微血管循环改善微血管循环改善的新药。临床专家认可的防治糖尿病微循防治糖尿病微循环病变唯一成熟产品环病变唯一成熟产品,是临床多科室用药2023-9-253羟苯磺酸钙分散片在内分泌科中的应用2023-9-254上海交通大学医学院研究上海交通大学医学院研究高血糖人群中：高血糖人群中：50.08n视网膜病变视网膜病变n微量蛋白尿微量蛋白尿n神经病变神经病变n周

2、围血管病变周围血管病变 2023-9-255上海交通大学医学院研究上海交通大学医学院研究n糖尿病前期糖尿病前期 36 人不同程度的患有慢性并发症。人不同程度的患有慢性并发症。n接受透析治疗的肾病患者中，接受透析治疗的肾病患者中，40的人祸起糖尿病的人祸起糖尿病4倍倍2023-9-256糖糖 尿尿 病病 治治 疗疗 原原 则则n控制血糖控制血糖n纠正代谢紊乱纠正代谢紊乱n消除糖尿病症状消除糖尿病症状n防止或延缓并发症的发展防止或延缓并发症的发展2023-9-257n1993年美国糖尿病控制和并发症试验研究组年美国糖尿病控制和并发症试验研究组（DCCT）研究证实，用胰岛素强化治疗能够）研究证实，用

3、胰岛素强化治疗能够预防和减少预防和减少1型糖尿病患者微血管并发症的发型糖尿病患者微血管并发症的发生和发展。生和发展。n1998年英国前瞻性糖尿病研究年英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)显示严显示严格控制高血糖和高血压，可减少格控制高血糖和高血压，可减少2型糖尿病患型糖尿病患者慢性并发症的发病率和病死率。者慢性并发症的发病率和病死率。2023-9-258但是但是 研究未阐明一些矛盾现象，还需要对糖尿病研究未阐明一些矛盾现象，还需要对糖尿病并发症的病理生理学作进一步研究。其中一个并发症的病理生理学作进一步研究。其中一个矛盾现象被称为矛盾现象被称为“高血糖记忆高血糖记忆”，2023-9-259高高

4、血血 糖糖 记记 忆忆l 血糖血糖恢复正常后恢复正常后仍然存在高血糖仍然存在高血糖导致导致的微血管病的微血管病变的持续进展变的持续进展l这一现象在动物实验中这一现象在动物实验中已证实已证实。l表明单纯控制血糖表明单纯控制血糖并不能阻止并不能阻止微血管病变的继续微血管病变的继续发展。发展。2023-9-2510单纯控制血糖平稳的患者单纯控制血糖平稳的患者仍有血管、神经损伤仍有血管、神经损伤重视糖尿病慢性并发症的防治重视糖尿病慢性并发症的防治2023-9-2511糖尿病慢性并发症糖尿病慢性并发症微血管病变微血管病变大血管病变大血管病变神经病变神经病变糖尿病视网膜病变糖尿病视网膜病变糖尿病肾病糖尿病

5、肾病2023-9-2512临床治疗临床治疗 我们我们除了除了使用合适的降糖药和使用合适的降糖药和胰岛素控制血糖外，胰岛素控制血糖外，微循环改善微循环改善剂、血管保护剂剂、血管保护剂也是必要的治疗也是必要的治疗药物。药物。2023-9-2513恒恩恒恩介绍介绍微循环改善剂微循环改善剂2023-9-2514恒恩恒恩介绍介绍商品名：商品名：恒恩恒恩通用名：羟苯磺酸钙通用名：羟苯磺酸钙分散片分散片规规 格：格：0.25g0.25g2424粒粒/盒盒 0.25g0.25g3636粒粒/盒盒医医 保：国家医保乙类保：国家医保乙类用法：用法：3次次/天天 2 2粒粒/次次2023-9-2515恒恩恒恩药理作

6、用药理作用l降低毛细血管的通透性：降低毛细血管的通透性：通过通过抑制抑制血管活性物质的合成血管活性物质的合成(组胺、组胺、5 5羟色胺、缓羟色胺、缓激肽、前列腺素、内皮素、血栓素激肽、前列腺素、内皮素、血栓素B2B2等等)，预防预防血管血管内皮细胞收缩和间隙形成，内皮细胞收缩和间隙形成，减少减少过量的胶原蛋白以阻过量的胶原蛋白以阻止毛细血管基底膜增厚。止毛细血管基底膜增厚。通过通过抑制抑制醛糖还原酶减少红细胞和内皮细胞内山梨醇醛糖还原酶减少红细胞和内皮细胞内山梨醇的形成，的形成，减轻减轻细胞渗透性。细胞渗透性。2023-9-2516恒恩恒恩药理作用药理作用l降低全血和血浆的高粘滞性：降低全血和

7、血浆的高粘滞性：通过通过降低降低大分子血浆蛋白水平（如，纤大分子血浆蛋白水平（如，纤维蛋白原、维蛋白原、22球蛋白），调节白蛋白、球球蛋白），调节白蛋白、球蛋白比值，蛋白比值，降低降低红细胞刚性和聚集性，红细胞刚性和聚集性，并增并增强强纤维蛋白酶的活性。纤维蛋白酶的活性。2023-9-2517 降低血小板的活性：降低血小板的活性：通过通过减少减少血小板聚集因子的血小板聚集因子的合成和释放合成和释放，抑制抑制凝血蛋白、血栓素凝血蛋白、血栓素A2A2、血小板激活、血小板激活因子等引起的聚集反应以及血小板的自发性因子等引起的聚集反应以及血小板的自发性聚集反应。聚集反应。抑制抑制ADPADP诱导的血栓

8、形成。诱导的血栓形成。恒恩恒恩药理作用药理作用2023-9-2518恒恩恒恩药理作用药理作用l抗氧化血管保护作用抗氧化血管保护作用：拮抗拮抗活性氧族对毛细血管通透性的改变活性氧族对毛细血管通透性的改变。l增加内皮依赖性血管舒张增加内皮依赖性血管舒张：增加增加内皮细胞内皮细胞NONO合成酶的活性。合成酶的活性。2023-9-2519恒恩恒恩分子结构式分子结构式 羟苯磺酸钙是目前羟苯磺酸钙是目前公认公认的直接用于预防和治的直接用于预防和治疗糖尿病微血管病变的疗糖尿病微血管病变的唯一唯一成熟产品（抗氧化成熟产品（抗氧化剂）。剂）。酚羟基，具有酚羟基，具有很强的还原性很强的还原性2023-9-2520

9、恒恩恒恩的药理作用总结的药理作用总结降低降低“三高三高”毛细血管的高通毛细血管的高通透性透性血小板的高活性血小板的高活性全血和血浆的高全血和血浆的高粘滞性粘滞性抑制醛糖还原酶抑制醛糖还原酶活性活性羟苯磺酸钙羟苯磺酸钙改善微循环改善微循环抗氧化血管保抗氧化血管保护作用护作用拮抗活性氧族对毛细拮抗活性氧族对毛细血管通透性的改变血管通透性的改变增加内皮依赖性增加内皮依赖性血管舒张血管舒张增加内皮细胞增加内皮细胞NONO合成合成酶的活性酶的活性（尤以糖尿病引起）（尤以糖尿病引起）2023-9-2521恒恩恒恩适应症适应症l微血管病变的治疗：微血管病变的治疗：q糖尿病性微血管病变糖尿病性微血管病变：视网

10、膜病变、肾小球硬化症、神经病变：视网膜病变、肾小球硬化症、神经病变q非糖尿病性微血管病变非糖尿病性微血管病变q动脉硬化、高血压和肝硬变相关的微循环障碍动脉硬化、高血压和肝硬变相关的微循环障碍l静脉曲张综合症的治疗：静脉曲张综合症的治疗：q原发性静脉曲张原发性静脉曲张疼痛、腰痛、肌肉疼痛性痉挛、感觉异常、手足发绀、紫癜疼痛、腰痛、肌肉疼痛性痉挛、感觉异常、手足发绀、紫癜性皮炎性皮炎q静脉曲张状态静脉曲张状态慢性静脉功能不全（慢性静脉功能不全（CVICVI），静脉炎及表浅性血栓性静脉炎，），静脉炎及表浅性血栓性静脉炎，血栓后综合症，静脉曲张性溃疡，妊娠性静脉曲张血栓后综合症，静脉曲张性溃疡，妊娠性

11、静脉曲张l与微循环障碍伴发静脉功能不全的治疗：与微循环障碍伴发静脉功能不全的治疗：q痔疮综合症痔疮综合症q静脉曲张性溃疡静脉曲张性溃疡l静脉剥离和静脉硬化法的辅助治疗：静脉剥离和静脉硬化法的辅助治疗：q术后综合症，水肿及组织浸润的治疗术后综合症，水肿及组织浸润的治疗2023-9-2522恒恩恒恩药代动力学药代动力学l健康男性，口服本品健康男性，口服本品500mg500mg，约，约4 4小时血药浓度达峰值，小时血药浓度达峰值，峰浓度约为峰浓度约为13g/ml13g/ml。l在组织中分布广泛，与血浆蛋白结合率为在组织中分布广泛，与血浆蛋白结合率为20-25%20-25%，不不能透过能透过血脑屏障。

12、血脑屏障。l本品主要本品主要以原形以原形从尿中排泄，口服后从尿中排泄，口服后2424小时内约有小时内约有50%50%从尿中排出，其中仅有从尿中排出，其中仅有10%10%是代谢产物。是代谢产物。l静脉给本品静脉给本品500mg500mg后后5 5分种，血浓达峰，峰浓为分种，血浓达峰，峰浓为65g/ml65g/ml。静注后。静注后2424小时内约有小时内约有75%75%从尿中排出。从尿中排出。l其药动学特征其药动学特征符合符合二房室模型，二房室模型，相消除半衰期为相消除半衰期为4.14.1小时。小时。2023-9-2523恒恩恒恩人体生物利用度试验人体生物利用度试验恒恩恒恩与与进口同类药进口同类药

13、具有生物等效性。具有生物等效性。卓海通，卜一珊，曹小梅等卓海通，卜一珊，曹小梅等.国产羟苯磺酸钙人体生物利用度研究国产羟苯磺酸钙人体生物利用度研究.Chin J Clin Pharmacol,16(4):295.Chin J Clin Pharmacol,16(4):2952023-9-2524国产羟苯磺酸钙的药效学研究国产羟苯磺酸钙的药效学研究 结果表明结果表明,恒恩恒恩与进口与进口Doxium Doxium 均均可降低可降低血小板聚集比率、粘附性和血浆、血清的粘血小板聚集比率、粘附性和血浆、血清的粘度度,能增强微循环和改善障碍性微循环的血能增强微循环和改善障碍性微循环的血流状态。流状态。曾

14、凡波，崔小瑞，周漠炯等曾凡波，崔小瑞，周漠炯等.国产羟苯磺酸钙的药效研究国产羟苯磺酸钙的药效研究.同济医科大学学报，同济医科大学学报，20002000，2929（5 5）:423:423国产羟苯磺酸钙的药效研究国产羟苯磺酸钙的药效研究2023-9-2525恒恩恒恩用法用量用法用量推荐推荐剂量如下（剂量如下（0.25g/0.25g/粒）：粒）：主要适应症主要适应症起始治疗起始治疗备注备注日用量日用量疗程疗程糖尿病性微血管病变糖尿病性微血管病变一次一次2 2粒，一粒，一日日3 3次次4-64-6月月进一步治疗，每日进一步治疗，每日2 2粒以维持粒以维持疗效疗效其他微血管病其他微血管病 一次一次2 2粒，一粒，一日日3 3次次1-21-2月月进一步治疗，每日进一步治疗，每日2 2粒直至症粒直至症状消失状消失静脉曲张综合症及静脉功能静脉曲张综合症及静脉功能不全不全一次一次2 2粒，一粒，一日日2 2次次1-31-3周周治疗治疗5-65-6天后即见疗效，以后天后即见疗效，以后每日服每日服1-21-2粒以巩固疗效粒以巩固疗效2023-9-2526不良反应不良反应l偶有不良反应，主要为胃肠道不适偶有不良反应，主要为胃肠道不适l其次为疲乏无力，瞌睡，眩晕其次为疲乏无力，瞌睡，眩晕l偶有发热，出汗，脸部红热偶有发热，出汗，脸部红热l高过敏体质者禁用高过敏体质者禁用