呼吸消化系统、激素 知识讲解(2023年).docx
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1、呼吸与消化系统药理学呼吸系统药物平喘药平喘药分类:1、支气管平滑肌松弛药:主要用于支气管痉挛的急性发作B肾上腺素受体激动剂:非选择性B受体激动药:肾上腺素,异丙肾上腺等。(不良反应多)选择性B2受体激动药:虹眩醒,特布他林,福莫特罗等(急性发作时首选)茶碱类:如氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱等M胆碱受体阻断剂:异丙托溟镂、氧托滨铉,嚓托浪镂等2、抗炎平喘药:主要用于防治慢支炎症,最终消除哮喘症状糖皮质激素类药物:(布地奈德、倍氯米松):机理为使CAMPcGMP增大,症状缓解3、抗过敏平喘药:用于预防哮喘发作,对急性哮喘患者无效过敏介质阻释药(肥大细胞膜稳定药):色甘酸钠、酮替芬、曲尼司特等;抗白三
2、烯药物:竞争性白三烯受体阻断药一扎鲁司特;5-脂氧酶抑制剂一齐留通一、抗炎平喘药GCs(中重度持续哮喘的首选,但激素起效慢,不用作急性发作抢救)【作用机制】抗炎、抗过敏、抑制花生四烯酸代谢、阻止B受体下调,增强其反应性。【临床应用】吸入GCS被推荐为中重度持续哮喘的首选。但激素起效慢,不用作急性发作抢救【不良反应】全身用药不良反应多而严重,仅用于哮喘状态持续和严重哮喘局部气雾吸入给药时可避免发生全身不良反应倍氯米松、布地奈德、奈多罗米钠一般严重哮喘发作时常与选择性2R激动剂联用为首选方案。原因:吸入激素与吸入B2R激动剂分别作用于哮喘发病机制的不同环节,存在协同和互补作用,二者同时应用可减少激
3、素用量,减少激素副作用。二、支气管扩张药作用机理:CAMPcGMP升高可使支气管平滑肌松弛,肥大细胞膜稳定,过敏介质释放减少,有利于哮喘的缓解。(一)B-R阻断剂O非选择性B-R激动药一一快、强、短,不能口服,不良反应多,常用于急性哮喘症状控制;耐药性。选择性B2R激动药一强、快、持久,多途径给药有效、不良反应少,缓解哮喘症状的首选药之一。代表药:沙丁胺醇(SalbUtanK)D(舒喘灵);第二代:特布他林,克伦、福莫、沙美特罗等心脏反应:大剂量时出现,尤其原有心律失常者高血压、心功不全、甲亢者慎用。肌肉震颤:激动骨骼肌慢收缩纤维的B2受体。气雾吸入较全身给药发生率低,好发于面部、四肢,随着用
4、药时间的延长逐渐减慢或消失;代谢紊乱:增加肌糖原分解,糖尿病者注意。可引起血钾降低,与糖皮质激素合用易引起。(二)茶碱类常用氨茶碱药理作用松弛平滑肌;兴奋心肌、利尿;兴奋中枢及促胃酸分泌作用作用机制(1)细胞内PDE,fCAMP水平,引起支气管舒张;(2)阻断腺首R,预防腺背对哮喘呼吸道平滑肌的收缩;(3)促进内源性AD、NA释放,间接导致气道扩张;(4)干扰气道平滑肌的Ca2+转运,使气道平滑肌松弛;(5)增加膈肌收缩力,利于慢阻肺病的治疗;(6)促进纤毛运动,有助于哮喘急性发作时的治疗;(7)I过敏性介质释放,I细胞内钙,以减轻炎性反应.(8)具有免疫调节与抗炎作用临床作用支气管哮喘和喘息
5、性支气管炎;慢性阻塞性肺病;中枢型睡眠呼吸暂停综合症;心源性哮喘的辅助治疗不良反应一般有上腹疼痛、恶心、呕吐、失眠、震颤;剂量过大可引起心律失常、低血压、低血钾,血糖升高、代谢性酸中毒应用注意血药浓度监测,个体化给药。静注不可太快或剂量太大。急性心肌梗塞、低血压、休克等患者忌用。心脏病、高血压、甲亢、糖尿病、消化性溃疡、肝肾功不全、妊娠或哺乳期慎用。刺激性大,应饭后口服或用肠溶片。儿童中枢兴奋较敏感,应减量或测C血调整药量(三)1受体拮抗药异丙托溟钱局部发挥扩张气管;控制急性发作疗效不如Adr,但对迷走神经亢进诱发的哮喘发作有较好疗效。主要用于预防支气管哮喘及喘息型慢性支气管炎等,尤适用于不宜
6、使用B受体激动药者。三、抗过敏平喘药(1)过敏介质阻释药:色甘酸钠、奈多罗米钠等:(肥大细胞膜稳定药)临床用药主要用于预防哮喘的发作。本药只能喷雾或外用给药。作用机制1)可I肺组织肥大细胞中PDE活性,致使cMP增加,Ca2+内流减少,从而稳定肥大细胞膜,I肥大细胞脱颗粒,阻止过敏介质释放,预防哮喘发作;2)能抑制反射性支气管痉挛(I感觉神经末梢释放);3)I支气管的高反应性(I非特刺激的敏感性)。(2)Hl受体拮抗药:酮替芬、氮卓斯汀、曲尼司特等;【酮替芬】较色甘酸钠药效强。本品口服易吸收(3)抗白三烯药物:竞争性白三烯受体阻断药,扎鲁司特5-脂氯酶抑制剂一抑制LTS合成:齐留通(此类药物尤
7、适用于阿司匹林喘。与糖皮质激素联用有协同抗炎作用)细胞暝硝曲,曲的僧A1街体激索类药(Wf皮质激索类药)花生四烯酸(AA)WWPGH1 呼I环氧(pg合成.)qj非附体抗炎药前列踪案合成IWPG合成解栓素合成院(血鬻内皮中)(舁构前、还K(IiIo(血小板中)白三赋ETCPGbFGE1PCFi血栓*Aj(TXAj)m作用:PCI1作用:PGEl作用:PGFl作用:TXAJ作用;参与过敏反应,收缩抑制血小板聚集.透发炎症,发收靖支气管、促进血小板支气管、胃第道平滑扩张血管热致痛。舒张管和子宫聚集,收缩BI,促进白钿热心化支气管、血血管濡发炎生管。收嫡子宫。保护愣粘图19-1前列腺素的生物合成及其
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