开发中的肝癌治疗药物.docx

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1、开发中的肝癌治疗药物来源：作者：抗癌在线肿瘤专家组英文化学名:N,5-Bis（4-ch1.oropheny1.）-3,4dihydro-3-（1-methy1.ethy1.）imino）-2-PhenaZinamine中文化学名：10-（对-氮茉基）-2,IO-二氢-3-（对一氯茉氨基）-2-异丙亚氨基吩嗪分子式：C27H22C12N4分子量：473.40CAS号：2030-63-9作用机理：英文化学名：N,5-Bis（4-chIoropheny1.）-3,4dihydro-3-（1-met-hy1.ethy1.）imino）-2-PhenaZinamine中文化学名：10-（对一氯茉基）-2

2、,IO-二氢-3-（对一氯聚氨基）-2-异丙亚氨基吩嗪分子式：C27H22C12N4分子量：473.40CAS号：2030-63-9作用机理:磷酯旃2抑制剂ATPaseP-糖蛋白抑制剂，细胞生长抑制剂，化疗增敏剂，抗肿瘤药物。开发公司（单位）：南非Pretoria高校开发阶段：上市（适应症为麻疯病）：In期临床试验（适应症为克隆氏病)；II期临床试验(适应症为肝癌)ATC分类:麻疯病治疗药物(J04B)/其他类抗肿痛药(1.OIX-X)给药方式:口服简介:氯法齐明B663是一种riminophenazine类化合物,通过抑制ATPaSe、P-糖蛋白和磷酯酶发挥作用。该药物已经上市多年，用于治疗

3、麻疯病，包括氯苯碉耐药的结节性麻疯病。该化合物同时具有抗肿瘤效果，这是目前探讨的热点。目前南非的Pretoria高校正在进行利用该药物治疗肝癌的II期临床试验。其它适应症还有克隆氏病，目前正在澳大利亚进行针对该适应症的III期临床试验。药代动力学：麻疯病人口服氯法齐明的生物利用度为45-62%,在剂量为100和300mgday的剂量下，平均血清浓度为0.7到1.0gm1.o该化合物在体内的滞留时间长，1次给药后的半衰期达到10多天，反复给药后半衰期长达2-3个月。化合物主要通过尿液和粪便/胆汁途径排出体外。少量化合物通过唾液、皮脂和汗液途径排出体外。该化合物高度脂溶性，倾向于在脂肪组织沉积。不良反应：氯法齐明在不超过100mg/day的剂量时仍可以耐受性良好，但应用大剂量进行几周的治疗，75700%的患者会出现色素镇静。其他不良反应包括恶心、呕吐、胃肠道无法耐受、眼干和剂量依匏性的溶血性贫血（比较罕见）O29名肝细胞癌患者参与的临床试验中不良反应的发生状况为：湿疹性皮疹（1例）、心悸（1例）、严峻色素镇静（3例）o患者的给药方式为氯法齐明每日600mg给药2周,随后剂量调整为每口4001.药效学：临床前探讨：氯法齐明和B669（另外一种riminophenazine类化合物）对7个培育细胞系（其中包括4个人癌细胞系）都有细胞毒作用，而.