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1、茶碱类药物的临床应用和注意要点2024(全文)茶碱类药物的临床应用历史悠久,在扩张支气管、抗炎、调节免疫等方面具有疗效。虽然其治疗窗较窄和支气管舒张作用相对较弱,但因其价格低廉和使用方便,至今仍是治疗气道阻塞性疾韧的常用药物之一。本文总结了茶碱类药物的临床应用和注意要点,以飨读者。茶碱类药物的应用支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病(CoPD)静脉注射茶碱曾被广泛用于治疗COPD和哮喘急性加重。茶碱能解除气道痉李、增加气道内黏液的清除、降低气道对刺激物的反应性;此外还有增加心肌收缩力、舒张肺血管,增加水盐排出,改善右心室功能及某些抗炎等作用。花荟蒋研究表明茶碱疗效不如吸入性B2受体激动剂,两者联用也无
2、明显益处,反而增加了发生副作用的风险,因此不推荐茶碱作为COPD和哮喘急性发作的一线治疗。除了慢性支气管炎之外,肺气肿的病理改变也包含在COPD中。对于这两类患者,当临床特点以及病理学特点比较典型时,患者的气道炎症也会比较严重。对于COPD患者的气促症状以及肺功前,通过茶弑的服用能否改善存在争议,有学者认为,当茶碱的血浆浓度在1020mg/1.时,肺功能的改善才可以显示出来,经过实验证明,当使用的茶碱剂量比较小,而且使用时间比较长时,COPD患者的气促症状和肺功能可以得到比较明显的改善。呼吸衰竭和膈肌疲劳茶碱可直接兴奋延储呼吸中枢,降低其对C02的敏感阚值,增加呼吸中枢冲动。还能增强膈肌收缩力
3、,缓解膈肌疲劳,从而治疗呼吸衰竭。茶碱对膈肌和呼吸的作用有利于呼吸衰竭的逆转和脱离呼吸机C阻塞型睡眠呼吸暂停综合征(OSAS)对OSAS患者,口服缓稀茶碱明显减少呼吸暂停和呼吸功能不全的发作次数,提示其可能对那些有夜间症状、不适合手术或持续气道正压治疗的患者有益。其他用于治疗急性左心功能不全(急性肺水肿)和慢性肺源性心脏病患者心功能不全、急性肾损伤、防止全身麻醉后的呼吸抑制、治疗再生障碍性黄血等。常用茶碱类药物迄今为止已知茶减类药物及其衍生物有300多种,临床上较为常用的有螭茶碱、多索茶碱,胆茶碱、二羟丙茶碱、茶被乙醉胺、恩丙茶碱、茶碱缓释制剂或选择性磷酸二能懒(PDE)抑制剂。氮茶碱本药具有
4、平喘作用,主要用于缓解哮喘、支气管炎、阻塞性肺疾病、心功能不全等引起的喘息症状。其为茶碱与乙二胺的熨盐制剂,比茶碱水溶性高20倍,易于溶解和吸收C但该药为碱性,局部刺激性大,口服易致恶心、呕吐、食欲下降、腹痛等胃肠道反应,宜饭后服用,或选用肠溶片剂。肌内注射局部可有红肿疼痛等。常用口服量为每次01.02g,每天34次;静脉滴注,一次0250.5g,以5%10%物萄糖注射液稀释后缓慢滴注。极放:一次0.5g,每天1g。二羟丙茶碱用于治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以短解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。其为茶碱的中性制剂,PH近中性,对胃肠道刺激小,主要用于口服给药。其支气管
5、舒张作用较刎茶碱少。心脏副作用也很轻,仅为茶碱的1/10。常用成为每次01.02g,每天3次;静脉滴注每次为02505g,应加入5%的葡荀糖250500m1.液体中缓慢静脉滴注C多索茶碱用于治疗支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及其他气管痉空引起的呼吸困难。其支气管舒张作用为瑟茶碱的1075倍,作用时间较长,且具有镇咳作用,中枢和胃肠道不良反应最小,也无药物依赖性。静脉用药成人每次03g,加入100m1.生理盐水或5%葡萄糖注射,每天1次;口服0.20.4g,每天2次。茶碱类药物不良反应及注意事项A茶碱的安全范困较窄,不良反应较多见。不良反应的发生率与其血药浓度密切相关,血药浓度超过治疗水平(20
6、mg1.-1.)时,易发生不良反应。可见上腹部癖痛、恶心、呕吐、失眠、震颤、激动、目食管反流、心动过速及多尿等症状。用量过大时可出现严重的不应反应,如心律失常、低血压、低钾血症、低镁血症、血糖升高、代谢性酸中毒、惊厥、昏迷等征象,显至呼吸、心跳停止致死。偶见横纹肌溶解所致的急性肾衰竭,亦能致死。A在用药期间患者禁烟、洒、咖啡,吸惕可能存在的药物相互作用。本品静脉输液时,应避免与维生素C、促皮质激索、去甲肾上腺素配伍。除脉注射氢化可的松有可能使茶碱的血药浓度迅速升高,导致毒性反应。有疲痫、心律失常、左心衰竭、肝脏疾病、心血管状态不稳定和败血症者应尽限避免使用茶碱,有甲状腺功能低卜.、肺心病、长期
7、发热或使用西咪替、环丙沙星、红霉素等药物者应减少茶碱剂量。A由于茶碱的疗效与剂最密切相关,共有效血浆浓度的高限与其发生副作用的浓度卜分接近,且不同病期,病情程度不同的患者,其有效剂量亦存在很大的差异,个体型异大,故使用茶碱应慎重。鉴于许多因素可影响茶碱的药动学,在有条件的情况下应监测其血药浓度,及时调整浓度和滴速,确保其浓度在治疗范围内。A一旦发生了刎茶碱的急性中毒,应采取以下措施:立即停止茶碱接触,进行洗胃、分次门服药用炭(140g)、补液、吸氧等。有烦躁或惊厥症状者可用地西泮、水合氯醛或短效的巴比妥类药物C注意纠正脱水和酸中毒,但要防止补液过量。心律失常患者可给予利多卡因。血茶碱浓度在40mg1.以上的慢性中毒或血药浓度在80mg1.以上的急性中毒患者可用血液净化疗法。参考文献1马晓翌,寿张轩,张夙.平喘药呼吸系统疾病用药指导系列(三)J1.中国合理用药探索,2023,20(10):1-16.2陈荣昌,钟南山,刘又宁等.呼吸病学,第3版.北京:人民卫生出版社,2022年.3林碧英,许惠溢.简述临床常用的三种茶破类药物J海峡药学,2018,30(07):249-250.王玉娇.茶碱类药物的研究进展及应用J中国医药指,2016,14(21):26-27.