临床沙丁胺醇药物作用、不良反应、正确使用、不良后果、慎用人群、用法用量及药物相互作用.docx

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1、临床沙丁胺醇药物作用、不良反应、正确使用、不良后果、慎用人群、用法用量及药物相互作用短效02-受体激动剂(SABA)是最常用的抗哮喘药物，其中代表药物就是沙丁胺醇。现在沙丁胺醇的过度使用已被公认是哮喘控制不良的标志。合理使用沙丁胺醇，直接关系到患者的生活质量及病情控制效果。作用机制。沙丁胺醇为B2肾上腺素受体激动剂，主要通过激动呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的2受体，激活腺甘酸环化酶，使细胞内的环磷酸腺甘含量增加，游离钙离子减少，从而松弛支气管平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒和介质的释放，缓解哮喘症状。沙丁胺醇对哮喘患者作用沙丁胺醇可缓解哮喘急性症状，在哮喘中仅作为缓解药物。过度依

2、赖，会使疾病恶化。治疗哮喘的药物可以分为控制药物和缓解药物，以及重度哮喘的附加治疗药物。控制药物需要每天使用并长时间维持，这些药物主要通过抗炎作用使哮喘维持临床控制，其中包括吸入性糖皮质激素(ICS)全身性糖皮质激素、白三烯调节剂、长效02-受体激动剂(1.ABA),缓释茶碱、甲磺司特、色甘酸钠等。这些药物通常需要长期使用，即使在症状缓解后也应继续使用，以保持哮喘的稳定控制。缓解药物主要用于哮喘急性症状的快速缓解。沙丁胺醵就属于这类药物，沙丁胺醇并不能解决哮喘的根本原因，因此不能过度依赖它来控制哮喘。过度使用沙丁胺醇导致不良后果过度使用沙丁胺醇可产生以下后果：1）症状控制不佳：频繁使用沙丁胺醇

3、可能掩盖了哮喘未得到有效控制的事实，患者可能会忽视长期控制药物的使用，导致哮喘反复发作，生活质量下降。2）药物耐受性：长期大量使用沙丁胺醇可能导致气道对药物反应减弱，即药物耐受性，使得在真正需要时，沙丁胺醇的缓解效果降低。3）加重气道炎症：沙丁胺醇并不能治疗潜在的发病机制，即气道炎症，反而可能通过诱导气道高反应性加剧炎症。4）潜在的心血管风险：虽然吸入型沙丁胺醇对心血管系统的副作用较低，但过量使用仍可能增加心率不齐、心悸等不良反应的风险,特别是对已有心脏疾病的患者。正确使用沙丁胺醇按需使用：症状出现时按需使用，而不是定时定量用。不宜长期、单一用：作为急救药物应配合长期控制药物，减少急性发作的频

4、率和严重程度。不宜过量应用：患者应严格按照医生的指导使用，不要自行增加剂量或频率。监测用药频率：如果发现使用频率加大，可能提示哮喘控制不佳,需要调整长期治疗方案。慎用人群心功能不全患者：沙丁胺醇虽有选择性，但仍然有兴奋心脏，导致心率加快的作用。冠心病患者：目前，冠心病患者使用的B受体阻滞剂为高选择性i-受体阻滞剂。BI-受体阻滞剂具有降低心肌耗氧，降低心肌再梗死率，改善梗死后左室重构等作用。沙丁胺醇作为B2-受体激动剂，可能会影响Bl-受体阻滞剂的作用，减弱其治疗效果。高血压患者：沙丁胺醇会导致高血压患者心率增快，甚至可能升身血压。糖尿病患者：沙丁胺醇可能导致血糖波动或升高。甲状腺功能亢进症患

5、者：沙丁胺醇会导致甲状腺功能亢进症患者心率增快。正确用法用量沙丁胺醇用于预防、缓解或治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。临床中有口服、注射和吸入剂型，最常用的是吸入剂型。吸入给药：通常在数分钟内起效，疗效可维持数小时，是缓解轻至中度哮喘急性症状的首选药物，也可用于预防运动性哮喘。口服给药：通常在服药后1530min起效，疗效维持48h。使用虽较方便，但心悸、骨骼肌震颤等不良反应比吸入给药时明显。缓释和控释剂型的平喘作用维持时间可达812h,适用于有夜间哮喘症状患者的治疗。注射给药：虽然平喘作用较为迅速，但因全身不良反应的发生率较高，不推荐使用。用法用量普通片剂、口腔崩解

6、片、普通胶囊成人每次2.44.8mg,一日34次缓释剂型每次8mg（按沙丁胺醇计），每日2次渤捌型静脉注射，每次04mg,用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液20m1.稀释后缓慢注射；静脉滴注，每次04mg,用5%葡萄糖注射液100m1.稀释后滴注；肌内注射，每次0.4mg,必要时4h可重复注射。吸入用溶液成人可将2.5mg5mg沙丁胺醵置于雾化器中，让患者吸入雾化的溶液，直至支气管得到扩张为止，该过程通常需35分钟。某些成年患者可能需用较高剂量的沙丁胺醇，剂量可高达Iomg。吸入气雾剂缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛时，以每揪100pg作为最小起始剂量，如有必要可增至2揪，可在运动前1530mi

7、n吸入.用于预防过敏原或运动引发的症状时，运动前或接触过敏原前1015分钟给药。对于长期治疗，最大剂量为每日给药4次，每次2揪.J1.ft普通片剂、口腔崩解片26岁儿童，每日1.224mg,分34次服用；612岁儿童，每日2.4mg,分34次服用；或按照0.10.15mg/（kg次）剂量给药，每日3次.吸入用溶液剂12岁以下儿童的最小起始剂量为2.5mg,某些儿童可能需要高达5.0mg的沙丁胺醇，每日可重复用药4次；使用时间歇吸入2.55mg/次，吸Wmin,遢t吸入12mgh.吸入气雾剂用于缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为1揪，如有必要可增至2揪，可

8、在运动前1530min吸入.长期治疗最大剂量为每日给药4次，每次2揪.即0.1mg（佛）/次，每天6-8次；或02mg次，每天34次.特殊人群用药肾功能不全者约60%70%吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出.肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。老年患者起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量。如果没有达到充分的支气管扩张作用，应逐渐增加剂量。妊娠哺乳期妊娠期月既用药应权衡弊，该药可分泌入乳汁，哺孚1.三i用。药物相互作用D沙丁胺醇与非选择性B受体阻断药如普蔡洛尔一般联用。沙丁胺醇是选择性肾上腺素B2-受体激动剂，它主要作用于02受体，扩张支气管，缓解哮喘症状。而普蔡洛尔等非选择性B受体阻断药会同时阻断BI和（32受体，从而减弱沙丁胺醇的支气管扩张作用，甚至可能导致哮喘症状恶化。2）当沙丁胺醇与茶碱类药物联用时，虽然可以进一步增强松弛支气管平滑肌的作用，从而改善哮喘症状，但同时也可能增加不良反应的发生。这是因为茶碱类药物本身也具有一定的支气管扩张作用，与沙丁胺醇合用时，可能导致药效过强，引发心悸、头痛、肌肉颤抖等不良反应。3）同时应用其他肾上腺素受体激动剂时，沙丁胺醇的作用可能会增强，但同时不良反应也可能加重。