临床琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔药物溶解度、剂量、体内过程、服用方法、剂量转换、临床应用等区别.docx

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1、临床琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔药物溶解度、剂量、体内过程、服用方法、剂量转换、临床应用等区别临床中常用的倍他乐克，主要成分为美托洛尔，包括两种剂型：琥珀酸美托洛尔缓释片及酒石酸美托洛尔片，经常出现混淆。D溶解度不同酒石酸美托洛尔（平片）溶解度700mgm1.,进入血液中迅速释放。而为了得到缓慢持久释放的目的，应用琥珀酸盐代替酒石酸盐使得琥珀酸美托洛尔溶解度约为200mgm1.,有效缓解溶解速度，并通过多单位微囊系统稳定持续释放。2）剂型不同琥珀酸美托洛尔为缓释剂型，由微囊化的颗粒组成；每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道表面，药物的释放不

2、受周围液体PH值的影响，血药浓度平稳以几乎恒定的速度释放约20小时。3）体内过程不同酒石酸美托洛尔在服药后12小时达到最大受体阻滞作用。血浆半衰期为35小时。琥珀酸美托洛尔缓释片服药后平稳释放，血药浓度无明显峰谷现象。相同的给药剂量，缓释片的峰浓度仅为平片的1/4,控制心率更平稳，安全性更高。4）服用方法不同酒石酸美托洛尔：口服，24次/日；受食物影响较大，应空腹服药。琥珀酸美托洛尔缓释片：口服，1次/日；最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，同时摄入食物不影响其生物利用度。5）平片与缓释片的剂量转换美托洛尔常用的剂型和规格：平片（酒石酸美托洛尔）规格有：25mg片、50mg片、100mg/片；缓释片（琥珀酸美托洛尔）规格有：23.75mg/片、47.5mg片、95mg片。两种剂型的剂量换算为：平片50mg=缓释47.5mg,若平片改用缓释片，遵循日总剂量1:1的转换原则。6）临床应用比较心律失常根据动态心电图检查结果，对比平片及缓释片两组患者的QT离散度（QTd）以及心率变异性（HRV）水平,HRV包括RMSSD（相邻RR间期差值的均方根）、SDNN（全部窦性心搏RR间期的标准差）以及SDANN（RR间期平均值标准差）。缓释片对于心率的稳定性优于平片，对于心律失常的控制更为安全有效。心力衰竭琥珀酸美托洛尔缓释片的有效率、1.VEF.不良反应发生率均优于酒石酸美托洛尔片。