临床去乙酰毛花苷药代动力学特点、正确选用药物、临床应用建议、用药剂量、用药方法、用药注意事项及过量与毒性反应处理.docx

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1、临床去乙酰毛花昔药代动力学特点、正确选用药物、临床应用建议、用药剂量、用药方法、用药注意事项及过量与毒性反应处理药代动力学特点西地兰口服吸收率很低，一般只用于静脉注射，注射后10min起效，于052h即可达作用高峰，半衰期3336h,作用维持12天，完全消失36天。主要由肾脏排泄。西地兰作用快而蓄积性小，多为临时使用，治疗量与中毒量之间的差距大于其他洋地黄类强心昔。正确选用药物西地兰可用于心力衰竭，由于作用快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。还可用于心律失常，控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率，但对终止室上性心动过速起效慢，已少用。西地兰经过肝脏羟化，肝功能不

2、全患者不宜使用，会减弱其药效,可选用不经肝脏代谢的地高辛。西地兰经肾脏排泄，肾功能不全患者不宜使用，会增加蓄积中毒风险。西地兰可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。临床应用建议洋地黄类药物可改善心衰患者的症状，降低慢性HFrEF患者的住院风险，可用于控制房颤患者的心室率，急性心衰合并快速房颤时可首选静脉洋地黄类药物控制心室率（主要为西地兰注射液）。掌握用药剂量及用药方法给药方式：静脉注射（缓慢推注，有因快速推注导致死亡的病例）溶媒：5%葡萄糖注射液成人用法用量：未口服洋地黄者，首剂：5%GS20m1.+西地兰0.4-0.6mg（1-

3、1,5支）缓慢推注10min,注意监测心率；若无效可再次静注，间隔24h：5%GS20m1.+西地兰0.2-0.4mg（0.51支）缓慢推注10min,注意监测心率。以上重复23次，总量不超过11.6mg（2.5-4支），病情稳定后，可改为口服地高辛维持。小儿常用量：按下列剂量分23次间隔34h给予。根据体重计算。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿,肌内或静脉注射按体重0.022mgkg,2周3岁，按体重0.025mgkgo静脉注射获满意疗效后，可改用地高辛常用维持量以保持疗效。用药注意事项用药期间应注意随访检查血压，心率及心律，心电图，电解质钾、钙、镁等，肾功能等。禁与钙注射剂合用。

4、因为钙离子与洋地黄类均有抑制心肌细胞膜Na-K-ATP酶的作用，两者有协同作用，钙剂能增加洋地黄的毒性。低钾、低镁、高钙者慎用，易引起洋地黄中毒。急性心梗后24h内、严重心肌缺血、重症心肌炎伴严重心肌损伤的疾病早期应尽量避免使用O疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量及毒性反应的处理 过量时，由于蓄积性小，一般于停药后12天中毒表现可以消退。 轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给予钾盐。 伴有快速性心律失常者，用苯妥英钠或利多卡因。 缓慢性心律失常者可用阿托品。心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合征的可能时，可安置临时起搏器。异丙肾上腺素，可以提高缓慢的心率。对可能有生命危险的洋地黄中毒，可给予地高辛免疫Fab片段。