避孕药.ppt.ppt
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1、避孕药什么是避孕 避孕就是避免受孕。按照夫妇的意愿,采用各种避孕措施来调节生育,以达到在一定时间内阻止受孕的目的。避孕原理A 抑制排卵同时使宫颈粘液变稠,并引起内膜变化,抑制着床。B 阻止精子和卵子相遇CC 改变宫腔内环境,使受精卵不能着床D D 杀死精子或使精子失去活动能力避孕方法 1、口服、注射避孕药 2、宫内节育器 3、女(男)性结扎术 4、避孕套 5、外用杀精剂 6、皮下埋植剂 7、其它 复方口服避孕药(COCs)是使用甾体激素作为控制生育的方法,于20世纪50年代末问世以来,改变了整个节育技术和计划生育的形势。第一代甾体避孕药的诞生是20世纪计划生育领域的里程碑。7080年代国际上又
2、陆续合成雌激素效应更低、避孕效果更好的第二代和第三代口服复方短效雌、孕激素避孕药。我国于60年代和70年代先后合成了第一代孕激素炔诺酮和甲地孕酮以及第二代孕激素炔诺孕酮。避孕药的发展大致为:降低雌、孕激素剂量以减少副反应,主要是对碳水化合物、蛋白、脂肪三大代谢的影响,从而减少对心血管、内分泌和肿瘤的影响。合成不同类型、新的、具有高活性的孕激素如第二代的左炔诺孕酮和第三代的去氧孕烯(地索高诺酮)和孕二烯酮。改变剂型:有口服短效、长效、和单方孕激素制剂,针剂和缓释剂(如阴道环和皮下埋植剂等),以达到使用简便和长效的目的。一、复方口服避孕药的组成和种类 1、雌激素 口服复方短效避孕药中的雌激素几乎全
3、部是乙炔雌二醇(炔雌醇 EE)组成。与各种孕激素配伍对抑制排卵有协同作用,增强避孕效果功能,减少突破出血等不良反应。炔雌醇分泌到乳汁中的含量甚低。OHHOCCH乙炔雌二醇 2、孕激素是各种短效避孕药中的主要成分。目前常用的孕激素有第一代的炔诺酮和甲地孕酮,第二代的左炔诺孕酮和第三代的地索高诺酮和孕二烯酮。炔雌醇与不同孕激素组成各种避孕药。(1)炔诺酮:是19一去甲基睾酮类的孕激素,口服吸收良好,具有高效孕酮样活性、明显抗雌激素活性和轻度雄激素样活性,能影响子宫内膜的发育与分泌,使内膜转化的孕激素活性较弱,内膜上皮呈高柱状。肝内代谢慢,由尿和粪便排泄:哺乳妇女服用后,乳汁中的浓度为血药浓度的12
4、,从而进入婴儿体内。国际上最初上市的高剂量口服避孕药是炔雌醇0.05mg和炔诺酮2.5mg组成,存在恶心、呕吐、头晕等类早孕反应较大和损伤肝功能等问题。60年代我国引进避孕药并国产化后,在临床进行减少剂量的研究,从减半量到减为现用的14剂量,即复方避孕片l号含炔雌醇0.035mg配伍炔诺酮0.625mg。为此,国际上公认中国首创了低剂量口服避孕药。OOHCH3甲基睾丸素OOHCCH炔诺酮(2)甲地孕酮:是17一羟孕酮类的衍生物,为合成的高效孕激素,其活性比天然黄体酮强25倍,使内膜上皮细胞转化呈低柱状;对垂体促性激素释放的抑制作用比炔诺酮弱;有明显抗雌激素活性。但不具有雌激素和雄激素样活性。口
5、服甲地孕酮的生物半衰期比炔诺酮短,代谢产物大部分从尿粪中排泄。国际上高剂量配方为炔雌醇0.05mg配伍甲地孕酮4mg,国内低剂量的复方避孕片2号含炔雌醇0.035mg配伍甲地孕酮1mg,国外较少使用。OCOOHCH3CH3OCCH3O黄体酮甲地孕酮 (3)炔诺孕酮和左炔诺孕酮:是在炔诺酮的C13引入亚基,明显增强其抑制垂体分泌促性腺激素的功能,井使其几乎不具有雌激素活性,且有极强的使子宫内膜转化的孕激素活性,内膜上皮细胞呈低柱状。孕激素活性为炔诺酮的100倍,抗雌激素活性比后者强10倍左右,但有一定的雄激素活性和蛋白同化作用。因其右旋异构体物无生物活性仅左旋异构体有生物活性,经拆分后所得的左炔
6、诺孕酮(LHG)其活性比炔诺孕酮强一倍。单方LNG口服或缓释(皮埋剂或阴道环)均可抑制排卵,改变宫颈粘液和内膜而起到避孕作用。哺乳妇女口服LNG后,乳汁中的浓度约为血药浓度的1525,每日服LNG 015mg未见婴儿体内有蓄积。OOHCCH炔诺孕酮 (4)地索高诺酮:是炔诺酮3位上无氧和11位上引入亚甲基,口服后经肝脏迅速代谢为有活性的3-酮-地索高诺酮,能抑制促性腺激素分泌,无雌激素活性,有较强的抗雌激素活性,有轻微雄激素活性和蛋白同化作用。妈富隆即为本品与炔雌醇配伍而成的复方避孕药,妇女服用后使血中SHBG(性激素结合蛋白)上升,睾酮水平下降,而使妇女原有的痤疮减轻或消失,并能使血中高密度
7、脂蛋白(HDL)增高,低密度脂蛋白不变或减少,对心血管有保护作用。OHCCHH2C去氧孕烯(地索高诺酮)(5)孕二烯酮:为LNGl5位上引入双键的衍生物,明显增强孕激素活性,无雌激素活性,具有抗雌激素活性和轻微雄激素活性,与孕激素受体结合的能力比LNG大3倍,生物利用度几乎100,比LNG吸收更完全,是唯一不需要经过新陈代谢就能起作用的孕激素,为此,与炔雌醇配伍的避孕药(敏定偶)仅需0.075mg孕二烯酮。能抑制促性腺激素的分泌而阻止排卵,也能抑制子宫内膜的发育,同时能使宫颈粘液变稠阻止精子穿透,而起到避孕作用。它是迄今孕激素活性最强和剂量最小的一种甾体避孕药。OHCCHO孕二烯酮 短效口服避
8、孕药 复方炔诺孕酮片(口服避孕片1号)成分:炔诺酮0.60mg 炔雌醇0.035mg 每次从月经来潮第5天开始服药,每晚服1片,服22天。漏服药1片,在12小时内补服1片,如漏服2片或以上,该周期需同时加用外用避孕法。复方醋酸甲地孕酮片(口服避孕片2号)成分:醋酸甲地孕酮1mg 炔雌醇0.035mg 每次从月经来潮第5天开始服药,每晚服1片,服22天。漏服药1片,在12小时内补服1片,如漏服2片或以上,该周期需同时加用外用避孕法。复方左炔诺孕酮片 成分:左炔诺孕酮0.15mg 炔雌醇0.03mg 每次从月经来潮第天开始服药,每晚服1片,服22天。漏服药1片,在12小时内补服1片,如漏服2片或以
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