抗心律失常药1.ppt

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1、 常用抗心律失常药物 概述目前药物治疗仍是控制心律失常的基础措施。在临床上如目前药物治疗仍是控制心律失常的基础措施。在临床上如何正确、安全、合理使用抗心律失常药物，仍是需要临床何正确、安全、合理使用抗心律失常药物，仍是需要临床医师引起重视的问题。安全使用抗心律失常药物，需要掌医师引起重视的问题。安全使用抗心律失常药物，需要掌握循证医学结论和药物的药理特性；准确评估患者的病情，握循证医学结论和药物的药理特性；准确评估患者的病情，减少不必要的过度治疗；严格掌握临床用药适应证；加强减少不必要的过度治疗；严格掌握临床用药适应证；加强用药后反应的监测；遵循个体化治疗原则。现对常用抗心用药后反应的监测；遵

2、循个体化治疗原则。现对常用抗心律失常药物的药理作用、适应证和使用注意事项进行简述。律失常药物的药理作用、适应证和使用注意事项进行简述。1类抗心律失常药物利多卡因利多卡因美西律美西律普罗帕酮普罗帕酮利多卡因药理作用：利多卡因属药理作用：利多卡因属bb类药。可抑制心肌细胞钠内流类药。可抑制心肌细胞钠内流,降低动作电位降低动作电位0 0相除极速度；促进细胞钾离子外流，缩短相除极速度；促进细胞钾离子外流，缩短动作电位时程及有效不应期。它的主要药理作用是减慢传动作电位时程及有效不应期。它的主要药理作用是减慢传导而非延长不应期，其终止心律失常的作用是将单向阻滞导而非延长不应期，其终止心律失常的作用是将单向

3、阻滞转为双向阻滞。转为双向阻滞。适应症：用于急性心肌梗死后室性期前收缩和室性心动过适应症：用于急性心肌梗死后室性期前收缩和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒，心脏外科手术及心导管引起速，亦可用于洋地黄类中毒，心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。对室上性心律失常无效。的室性心律失常。对室上性心律失常无效。使用注意事项：心脏方面不良反应主要为传导速度减慢，使用注意事项：心脏方面不良反应主要为传导速度减慢，窦房及房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力，故窦房传导阻窦房及房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力，故窦房传导阻滞，房室阻滞及心室内传导阻滞患者禁用或慎用。中枢神滞，房室阻滞及心室内传导阻滞患者禁用或慎用

4、。中枢神经系统不良反应包括嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏经系统不良反应包括嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等。迷及呼吸抑制等。美西律(mexiletine)药理作用：细胞电生理效应与利多卡因相似，同属药理作用：细胞电生理效应与利多卡因相似，同属bb类药。抑制心肌细胞钠内流，降低动作电位类药。抑制心肌细胞钠内流，降低动作电位0 0相除极速度；相除极速度；促进促进K+K+外流作用，缩短浦氏纤维动作电位时程及有效不应外流作用，缩短浦氏纤维动作电位时程及有效不应期，延缓室内传导。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部期，延缓室内传导。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用，对心肌的抑制作用较

5、小。麻醉作用，对心肌的抑制作用较小。适应证：主要用于慢性室性心律失常的治疗适应证：主要用于慢性室性心律失常的治疗,如室性期前如室性期前收缩、室性心动过速。美西律不延长心室除极和复极时程，收缩、室性心动过速。美西律不延长心室除极和复极时程，因此可用于因此可用于QTQT间期延长的室性心律失常。间期延长的室性心律失常。美西律使用注意事项：在心脏传导系统正常的患者中，美西律对使用注意事项：在心脏传导系统正常的患者中，美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大，临床试验中未发现美西心脏冲动的产生和传导作用不大，临床试验中未发现美西律引起律引起度或度或度房室传导阻滞。但已有度房室传导阻滞。但已有或或度房室传度房

6、室传导阻滞患者应禁用，严重心动过缓及病窦综合征患者应禁导阻滞患者应禁用，严重心动过缓及病窦综合征患者应禁用。美西律的不良反应较少，可有消化道不适反应以及头用。美西律的不良反应较少，可有消化道不适反应以及头痛、眩晕等。偶有皮疹和肝功能损害，少数有低血压和心痛、眩晕等。偶有皮疹和肝功能损害，少数有低血压和心动过缓。严重心力衰竭、动过缓。严重心力衰竭、度房室传导阻滞以及肝肾功能度房室传导阻滞以及肝肾功能障碍患者慎用。障碍患者慎用。普罗帕酮(propafenone)药理作用：普罗帕酮属药理作用：普罗帕酮属IcIc类抗心律失常药。通过阻断钠离类抗心律失常药。通过阻断钠离子通道发挥抗心律失常作用。子通道发

7、挥抗心律失常作用。适应证：适用于无器质性心脏病患者的室性和室上性快速适应证：适用于无器质性心脏病患者的室性和室上性快速心律失常的治疗心律失常的治疗,包括房性期前收缩、室性期前收缩、阵包括房性期前收缩、室性期前收缩、阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防和治疗。伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防和治疗。普罗帕酮(propafenone)心律平使用注意事项：不良反应少，主要有口干，舌唇麻木，头痛、头晕、使用注意事项：不良反应少，主要有口干，舌唇麻木，头痛、头晕、恶心、呕吐、便秘、肝功能

8、损伤等。由于其阻断钠离子内流和轻微阻恶心、呕吐、便秘、肝功能损伤等。由于其阻断钠离子内流和轻微阻断钾离子外流的作用，可使断钾离子外流的作用，可使QTQT间期延长，抑制窦房结功能及减慢房室间期延长，抑制窦房结功能及减慢房室传导，故窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者传导，故窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者禁用。严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏禁用。严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。由于者禁用。由于CASTCAST，汉堡心律失常抑制试验，汉堡心律失常抑制试验(CASH)(CASH)和多中心非持续性和多中心非持续性

9、心动过速试验心动过速试验(MUSTT)(MUSTT)证实证实IcIc类药物可增加冠心病患者突发致命性心类药物可增加冠心病患者突发致命性心血管事件的危险性，故禁用于冠心病心肌缺血、心肌梗死以及器质性血管事件的危险性，故禁用于冠心病心肌缺血、心肌梗死以及器质性心脏病伴有心功能不全的患者。普罗帕酮可增加血清地高辛浓度，并心脏病伴有心功能不全的患者。普罗帕酮可增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法林钠和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法林钠(华法令华法

10、令)合用时合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可增加普罗可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可增加普罗帕酮血清药浓度。避免与帕酮血清药浓度。避免与类和类和类抗心律失常药物联合应用。类抗心律失常药物联合应用。2类抗心律失常药物(受体阻滞剂)普萘洛尔普萘洛尔(propranolol(propranolol心得安心得安)，美托洛尔，美托洛尔(metoprolol)(metoprolol)。药理作用：药理作用：受体阻滞剂拮抗儿茶酚胺引起的心律失常，受体阻滞剂拮抗儿茶酚胺引起的心律失常，是治疗心律失常的基础机制。交感神经兴奋释放儿茶酚胺，是治疗心律失常的基础机制。交感神

11、经兴奋释放儿茶酚胺，对心肌细胞产生有害作用，引起许多心律失常，如窦性心对心肌细胞产生有害作用，引起许多心律失常，如窦性心动过速、期前收缩、房性心动过速、心房颤动以及恶性室动过速、期前收缩、房性心动过速、心房颤动以及恶性室性心律失常。性心律失常。受体阻滞剂的电生理作用为：受体阻滞剂的电生理作用为：降低窦房降低窦房结、心房和心室的自律性和兴奋性：结、心房和心室的自律性和兴奋性：减慢房室传导；减慢房室传导；延长心肌细胞的不应期和动作电位时间；延长心肌细胞的不应期和动作电位时间；提高心房颤动、提高心房颤动、心室颤动的致颤阈值；心室颤动的致颤阈值；增加迷走神经张力；增加迷走神经张力；加强其他加强其他抗心

12、律失常药物的作用。抗心律失常药物的作用。类抗心律失常药物(受体阻滞剂)适应证：窦性心动过速适应证：窦性心动过速,房性期前收缩，室性期前收缩房性期前收缩，室性期前收缩,房房性心动过速，减慢房扑、心房颤动的心室率，性心动过速，减慢房扑、心房颤动的心室率，QTQT间期延长间期延长综合征等。综合征等。使用注意事项：有临床意义的窦性心动过缓，病态窦房结使用注意事项：有临床意义的窦性心动过缓，病态窦房结综合征，综合征，度或度或度房室传导阻滞患者禁用。失代偿性心度房室传导阻滞患者禁用。失代偿性心力衰竭，肺水肿，低灌注或低血压，心源性休克患者禁用。力衰竭，肺水肿，低灌注或低血压，心源性休克患者禁用。支气管哮喘

13、以及慢性阻塞性肺部疾病患者慎用。不宜与维支气管哮喘以及慢性阻塞性肺部疾病患者慎用。不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓和心脏停搏。拉帕米同时使用，以免引起心动过缓和心脏停搏。3类抗心律失常药物胺碘酮胺碘酮(amiodarone)(amiodarone)索他洛尔索他洛尔(sotalol)(sotalol)胺碘酮(amiodarone)药理作用：胺碘酮为典型药理作用：胺碘酮为典型类抗心律失常药。能特异性抑类抗心律失常药。能特异性抑制整流性钾电流，主要电生理效应是延长各部心肌组织的制整流性钾电流，主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，消除折返激动。同时具有轻度非动作电位及有效不

14、应期，消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的竞争性的及及肾上腺素受体阻滞和轻度肾上腺素受体阻滞和轻度及及类抗心律类抗心律失常药物作用，减低窦房结自律性失常药物作用，减低窦房结自律性,延缓房室传导，对冠延缓房室传导，对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。状动脉及周围血管有直接扩张作用。适应证：适用于危及生命的阵发室性心动过速及心室颤动适应证：适用于危及生命的阵发室性心动过速及心室颤动的终止和预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心的终止和预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心

15、房扑动电转复后的维持治疗。者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。胺碘酮在室性心动过速心室颤动抢救时的用法：经连续经连续3 3次有效放电除颤并在加用肾上腺素后再次未能成次有效放电除颤并在加用肾上腺素后再次未能成功复律者应用静脉胺碘酮。即刻用胺碘酮注射液功复律者应用静脉胺碘酮。即刻用胺碘酮注射液300 mg300 mg静静脉注射，以脉注射，以5 5葡萄糖稀释，于葡萄糖稀释，于1010分钟注射完毕，切忌快分钟注射完毕，切忌快速注射速注射,然后再次除颤。如仍无效可于然后再次除颤。如仍无效可于10151015分钟后重复追分钟后重复追加加150 mg,150 mg,用法同前。心室颤动转复后，可静脉

16、滴注维持用法同前。心室颤动转复后，可静脉滴注维持量。在初始量。在初始6 6小时内以小时内以1 mg/min1 mg/min速度给药，随后速度给药，随后1818小时内小时内以以0.5mg0.5mg速度给药，在第速度给药，在第1 1个个2424小时内用药总量小时内用药总量(包括静脉包括静脉首次注射首次注射,追加用量及维持量追加用量及维持量)一般控制在一般控制在2 000mg2 000mg以内。以内。第第2 2个个2424小时及以后的维持量一般推荐小时及以后的维持量一般推荐720 mg/24 h720 mg/24 h，即，即0.5 mg/min0.5 mg/min。维持量的用法要根据病情个体调整。恶性心。维持量的用法要根据病情个体调整。恶性心律失常复发者律失常复发者,追加追加150mg/150mg/次，次，2424小时内追加不超过小时内追加不超过6868次。次。通常静脉用药不超过通常静脉用药不超过3434天。天。使用注意事项：胺碘酮可引起窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞、房胺碘酮可引起窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞、房室阻滞室阻滞,故除非安装起搏器，否则严重心动过缓故除非安装起搏器，否则严