抗肿瘤药物.docx

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1、抗肿瘤药物1、烷化剂(Alkylatingagents)：细胞周期非特异性药物。在体内使DNA、RNA和蛋白质等大分子的亲核基团烷化，抑制细胞的分裂，发挥细胞毒作用。2、抗代谢类药物(Antimetabolites):细胞周期特异性药物。一般作用于S期，通过抑制二氢叶酸还原酶、胸昔合成酶和DNA聚合酶，抑制DNA的合成；3、抗肿瘤抗生素(Antibiotics)：细胞周期非特异性药物。通过与DNA发生关联，使DNA发生解聚，或嵌入DNA,干扰RNA聚合酶，从而抑制DNA和RNA的合成。4、植物碱类(Naturalproducts)：细胞周期特异性抗肿瘤药。长春新碱作用于M期，主要抑制微管蛋白的

2、聚合,妨碍纺锤体微管的形成，也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受阻。紫杉醇类也作用于M期，抑制微管蛋白的正常解聚，使细胞阻滞在有丝分裂期。喜树碱类和鬼臼类均作用于S期，分别抑制DNA拓扑异构酶I和拓扑异构酶11,干扰DNA链断裂-再连接反应，导致DNA链断裂。5、箱类化合物(MetaIsalt)：最常用的化疗药，为细胞周期非特异性药物。对非典型烷化剂作用，可与DNA形成链内和链间交叉链接，阻止DNA复制，从而抑制癌细胞分裂；6、激素类(Hormonesandhormoneantagonists)：通过改变体内激素环境，对特定的肿瘤发挥抑制生长的作用；特点：(1)仅对与该激素有关的相应组织的肿瘤有效(2)敏感性取决于肿瘤生长对某种激素的依赖性(3)起效较缓慢，一般无根治效果；7、杂类(1)门冬酰胺酶：将血清中的门冬酰胺分解为门冬氨酸和氨，使细胞蛋白质的合成因缺乏门冬酰胺而受阻；(2)全反式维甲酸：通过细胞核内维甲酸受体介导，调控特异性基因表达，从而抑制细胞的增殖、诱导其分化