临床沙库巴曲缬沙坦药物作用、用法不同、特殊人群用药问题、联合用药禁忌、禁止使用等应用要点.docx

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1、临床沙库巴曲缴沙坦药物作用、用法不同、特殊人群用药问题、联合用药禁忌、禁止使用等应用要点沙库巴曲缴沙坦发挥作用沙库巴曲缴沙坦是血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）,是心血管领域首个双活性物质的单一共晶体，由沙库巴曲和缴沙坦按摩尔比1:1组成，此药物属于沙库巴曲和缴沙坦的复方制剂，但并非传统意义上的复方制剂。沙库巴曲是一种前体药物，进入体内后代谢成活性脑啡肽酶抑制剂，发挥增强利钠肽系统的作用，包括利钠利尿、血管舒张、抑制RAAS和交感神经的多途径降压作用以及抑制心肌肥大、心肌纤维化、肾脏纤维化等靶器官保护作用。缴沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）类药物，可以抵消脑啡肽酶抑制剂引起的A

2、ngII升高，以便充分发挥利钠肽效应。沙库巴曲缴沙坦正是由沙库巴曲与缴沙坦这两种药物活性成分，通过化学反应合成的一种新型盐复合物共晶体，具有稳定性好不易降解的特点。沙库巴曲缴沙坦可在抑制脑啡肽酶的同时阻断ATR,使两种活性成分发挥双重机制协同作用。治疗原发性高血压和心衰时用法不同1、原发性高血压2023中国高血压防治指南拟将ARNI列为新的一类常用降压药物，更适用于老年高血压、盐敏感性高血压、高血压合并心力衰竭、高血压合并左心室肥厚、高血压合并CKD（13期）和高血压合并肥胖等患者。自此，ARNI成为心衰及高血压治疗的基础用药。与传统的五大类降压药物相比，沙库巴曲缴沙坦钠片在抑制升压系统的同时

3、，还能增强降压系统，发挥1+12的降压效应和更强的靶器官保护作用。作为新一类的降压药物，该药可全面作用于血管扩张、排钠利尿、RAAS抑制及交感神经抑制等多个靶点，具有降幅大、起效快、24小时控压的降压特点，此外还具有心脏、肾脏、血管等靶器官保护作用。用法用量:起始剂量目标剂量药品说明书200mg次，1次/日起始剂量无法充分控制血压的患者，剂量可增加至：400mg次，1次/日2、心衰心衰是各种心血管疾病发展的终末阶段，沙库巴曲缴沙坦钠片作为ARNI的代表药物，近年来获得国内外指南一致推荐：2021年美国心脏病协会提出：对于射血分数降低的心衰（HFrEF）患者应优先使用ARNI类药物，并建议使用至

4、最大耐受剂量或目标剂量；2018年中国心力衰竭与治疗指南同样推荐：以ARNI替代血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）/血管紧张素11受体拮抗剂（ARB）,以进一步减少心衰的发病率及死亡率。沙库巴曲缴沙坦钠片在新四联疗法中同样占有重要地位，慢性心衰新四联药物治疗临床决策路径专家共识指出，对于HFrEF患者，推荐在血液动力学稳定并且无禁忌证的情况下，尽早、小剂量、同时启动新四联药物，包括ARNI/ACEI/ARB,受体阻滞剂、盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）及钠葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)四类药物。(1)HFrEF2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南7中指出，ARNI可降低N

5、YHA心功能分级IIzvIII级的HFrEF发病率和死亡率(I,A),因此对于可耐受ACEIARBNYHA心功能II/III级的HFrEF患者,推荐以ARNI替代，以进一步降低心力衰竭的致残率和死亡率。根据中国心力衰竭诊断和治疗指南20188,对于NYHA心功能IIIII级、有症状的HFrEF患者,如果能够耐受ACEI/ARB,推荐以ARNI替代ACEI/ARB,以进一步减少心衰的发病率及死亡率(I,B)o用法用量：起始剂量目标剂量药品说明书100mg次，2次/日*在未服用或服用低剂量ACEI或ARB的患者中：50mg次，2次/日200mg次，2次/日中国心力衰竭诊断和治疗指南20182510

6、0mg次，2次/日200mg次，2次/日慢性心力衰竭新四联药物治疗临床决策路径专家共识50100mg次，2次/日200mg次,2次/日(2)射血分数保留心衰(HFpEF)根据2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南7,ARNI可能降低部分HFPEF患者住院率，尤其是针对LVEF较低的患者。射血分数保留的心力衰竭诊断与治疗中国专家共识20239推荐对于HFPEF患者尤其是LVEF较低(LVEF57%)者，使用沙库巴曲缴沙坦以降低心力衰竭住院风险。用法用量：起始剂量I目标剂量Paragon-HF研究100mg次，2次/日200mg次，2次/日Paraglide-HF研究200mg次,2次

7、/日在心衰治疗中能全面替代ACEI/ARB吗？目前暂不推荐ARNI替代CEIARB治疗心功能I级和IV级患者。2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南7及中国心力衰竭诊断和治疗指南20188仅推荐ARNI在可耐受ACEI/ARB且NYHA心功能II/III级的HFrEF患者中替代ACEIARB0特殊人群用药问题1、肾功能损害患者轻度肾功能损害(eGFR6090mL/min/1.73m2)：无需调整剂量。中度肾功能损害(eGFR3060mLInin/1.73m2)：原发性高血压患者无需调整剂量；HFrEF患者起始剂量为50mg次，2次/日。重度肾功能损害患者(eGFR30mL/min/

8、1.73m2)：慎用。在终末期肾病合并射血分数降低的慢性心力衰竭或合并原发性高血压患者中没有使用经验，因此不建议此类患者使用本品。2、肝功能损害患者轻度肝功能损害(Child-PughA级)：无需调整剂量。中度肝功能损害(Child-PughB级)：原发性高血压患者推荐起始剂量为每次100mg/次，1次/日；HFrEF患者推荐起始剂量为50mg次，2次/日，如能耐受可每24周倍增一次剂量，直至达到目标维持剂量200mg次，2次/日。重度肝功能损害（Child-PughC级）：不推荐应用本品。3、老年患者：65岁以上患者无需进行剂量调整。药物联合使用禁忌1、ACEI：沙库巴曲缴沙坦禁忌合用ACE

9、I,可能会增加发生血管性水肿的风险。需要注意的是，必须在最后一剂ACEI应用36小时之后才能开始应用沙库巴曲缴沙坦。2、ARB：由于沙库巴曲缴沙坦中即含有血管紧张素II受体拮抗剂缀沙坦，应避免合用ARBo3、阿利吉仑：在2型糖尿病患者中，沙库巴曲缴沙坦禁忌合用阿利吉仑;此外，肾功能损害（eGFR60mL/min/1.73m2）患者应用时亦应避免合用阿利吉仑。4、其他：沙库巴曲缴沙坦合用他汀类药物（合用辛伐他汀时未观察到有临床意义的药物相互作用）或开始应用西地那非或其他5型磷酸二酯酶抑制剂（PDE-5）抑制剂时应谨慎；此外，与保钾利尿药（如螺内酯、氨苯蝶咤、阿米洛利）、补钾药、钾盐合用时可能升高血钾，服药期间注意定期监测肾功能和血钾。不能使用情况1、禁用于对活性成份（沙库巴曲、缀沙坦）或任何辅料过敏者。2、禁止与ACEI合用、禁止在2型糖尿病患者中与阿利吉仑合用。3、禁用于遗传性或特发性血管性水肿患者，以及存在ACEI或ARB治疗相关的血管性水肿既往病史的患者。4、禁用于重度肝功能损害、胆汁性肝硬化和胆汁淤积。5、禁用于中期和晚期妊娠患者。